〈適応菌種〉 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌 〈適応症〉 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
-
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
-
8.2 長期間使用しないこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒 | 頻度不明 |
| びまん性表層角膜炎等の角膜障害 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼のそう痒感 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 1%未満 |
| 眼痛 | 1%未満 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
主な作用機序はDNAジャイレース（トポイソメラーゼⅡ）活性及びトポイソメラーゼⅣ活性の阻害による細菌のDNA合成阻害である8) 。抗菌作用は殺菌的でMIC濃度で溶菌が認められた9) 。
18.2 抗菌作用
オフロキサシンの抗菌スペクトラムは広範囲に及び、本剤はブドウ球菌属、肺炎球菌を含むレンサ球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌及び緑膿菌を含むシュードモナス属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、モラクセラ属、セラチア属、クレブシエラ属、プロテウス属、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起炎菌に対し、強い抗菌力を示す4)、6)、9) （in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性（4例）の両眼に本剤を1回1滴30分毎16回又は15分毎32回点眼したとき、最終点眼後30分の血中濃度はそれぞれ0.019μg/mL、0.034μg/mLを示し、その後徐々に減少した1) 。
16.3 分布
・白内障手術患者（25例）に本剤1回1滴を術前5分毎5回点眼したとき、房水中濃度は最終点眼後1時間前後に最高値（1.20㎍/mL）を示した2) 。
・白色ウサギに本剤を1回1滴点眼したとき、角膜、球結膜、眼筋、強膜、虹彩・毛様体及び房水に良好な移行を認めた。その移行量は角膜、強膜、眼筋、虹彩・毛様体において点眼終了1時間後に最高値を示し、それぞれの値は3.32㎍/g、1.62㎍/g、2.62㎍/g、0.95㎍/gであった。また球結膜では15分後に2.95㎍/g、前房水では30分後に0.71㎍/mLとそれぞれ最高値を示した2) 。
・白色ウサギに本剤を1回1滴、5分毎に5回点眼したとき、上記の1回点眼した場合と同様に眼組織へ良好な移行が認められた。その移行量は角膜、強膜、球結膜において点眼終了5分後に最高値を示し、それぞれの値は、7.78㎍/g、7.66㎍/g、34.98㎍/gであった。また眼筋では15分後に18.54㎍/g、虹彩・毛様体、硝子体では30分後にそれぞれ3.12㎍/g、0.80㎍/mL、前房水では1時間後に3.56㎍/mLと最高値を示した2) 。
・白色及び有色ウサギに本剤を1回1滴、1日3回2週間両眼に点眼し眼内動態を比較したメラニン含有組織である虹彩・毛様体、網脈絡膜における濃度差がみられた。メラニン含有していない組織では房水中濃度を除いて白色と有色ウサギの間に組織内濃度の動態に大きな差は認められなかった3) 。