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Clinical snapshot

ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」

ゾルミトリプタン

添付文書改訂 2023年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 37件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症（冠動脈攣縮）のある患者［不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある。］

  3. 2.3脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者［脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある。］

  4. 2.4末梢血管障害を有する患者［症状を悪化させる可能性が考えられる。］

  5. 2.5コントロールされていない高血圧症の患者［一過性の血圧上昇を引きおこすことがある。］

  6. 2.6エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与中の患者

  7. 2.7モノアミン酸化酵素阻害剤（MAO阻害剤）を投与中、あるいは投与中止2週間以内の患者

効能・効果

片頭痛

用法・用量

通常、成人にはゾルミトリプタンとして1回2.5mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。 なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。 また、2.5mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から5mgを経口投与することができる。 ただし、1日の総投与量を10mg以内とすること。

使用上の注意

  1. 8.1心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがある。このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

  2. 8.2本剤を含むトリプタン系薬剤により、頭痛が悪化することがあるので、頭痛の改善を認めない場合には、「薬剤の使用過多による頭痛」1) の可能性を考慮し、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

  3. 8.3片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1虚血性心疾患の可能性のある患者

例えば、以下のような患者では不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある。

  • 虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者

  • 閉経後の女性

  • 40歳以上の男性

  • 冠動脈疾患の危険因子を有する患者

  1. 9.1.2ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群（WPW症候群）又は他の心臓副伝導路と関連した不整脈のある患者

  2. 9.1.3脳血管障害の可能性のある患者

脳血管障害があらわれるおそれがある。

  1. 9.1.4てんかんあるいは痙攣を起こしやすい器質的脳疾患のある患者

てんかん様発作が発現したとの報告がある。

  1. 9.1.5コントロールされている高血圧症患者

一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1中等度又は重度肝機能障害患者

血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で経口投与後に乳汁中への移行が認められている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

相互作用

  • 本剤は、主にCYP1A2で活性代謝物に代謝され、A型モノアミン酸化酵素（MAO）で不活性代謝物に代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エルゴタミン
• エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン（クリアミン）エルゴタミン誘導体含有製剤
• ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩（ジヒデルゴット）、
エルゴメトリンマレイン酸塩（エルゴメトリンF）、
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩（メテルギン）		 血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。 5-HT1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用（血管収縮作用）を増強させる。
5-HT1B/1D受容体作動薬
• スマトリプタンコハク酸塩（イミグラン）、
エレトリプタン臭化水素酸塩（レルパックス）、
リザトリプタン安息香酸塩（マクサルト）、
ナラトリプタン塩酸塩（アマージ）		 血圧の上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。本剤投与後に他の5-HT1B/1D受容体作動薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。 併用により相互に作用を増強させる。
MAO阻害剤
 本剤及び活性代謝物の消失半減期（t1/2）が延長し、血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増加するおそれがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しないこと。 A型MAO阻害剤により本剤の代謝が阻害され、本剤の作用が増強される可能性が考えられる。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
CYP1A2阻害剤
• シメチジン、
フルボキサミンマレイン酸塩、
キノロン系抗菌剤（シプロフロキサシン塩酸塩等）等		 本剤及び活性代謝物の消失半減期（t1/2）が延長し、血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増加する。 本剤の主要代謝酵素であるCYP1A2を阻害するため、作用が増強される可能性が考えられる。
選択的セロトニン再取り込み阻害剤
• フルボキサミンマレイン酸塩、
パロキセチン塩酸塩水和物等セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤
• ミルナシプラン塩酸塩、
デュロキセチン塩酸塩		 セロトニン症候群（不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等）があらわれることがある。 セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させる。5-HT1B/1D受容体作動薬との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
じん麻疹 頻度不明
めまい 頻度不明
下痢 頻度不明
倦怠感 頻度不明
傾眠 頻度不明
動悸 頻度不明
口内乾燥 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嚥下困難 頻度不明
圧迫感注2) 頻度不明
多尿 頻度不明
尿意切迫 頻度不明
悪心 頻度不明
梗塞注1)（腸管虚血 頻度不明
消化管の虚血 頻度不明
無力症 頻度不明
熱感 頻度不明
異常感覚 頻度不明
疲労 頻度不明
疼痛注2) 頻度不明
知覚減退 頻度不明
知覚過敏 頻度不明
筋肉痛 頻度不明
筋脱力 頻度不明
絞扼感注2) 頻度不明
脾梗塞等） 頻度不明
腸管梗塞 頻度不明
腹痛 頻度不明
血管浮腫等の過敏症状 頻度不明
重圧感注2) 頻度不明
頭痛 頻度不明
頻尿 頻度不明
頻脈 頻度不明
高血圧 頻度不明

薬物動態・作用機序

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1生物学的同等性試験

ゾルミトリプタンOD錠2.5mg「日新」とゾーミッグRM錠2.5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ゾルミトリプタンとして2.5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。

  • （1）水で服用

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-24
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    ゾルミトリプタン
    OD錠2.5mg「日新」    		 22.6±7.58 3.93±1.21 1.5±1.1 2.9±0.9
    ゾーミッグRM錠2.5mg 20.7±5.82 3.53±0.93 1.8±1.2 2.9±0.9

（Mean±S.D., n=40）

  • （2）水なしで服用
判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0-24
（ng・hr/mL）		 Cmax
（ng/mL）		 Tmax
（hr）		 T1/2
（hr）
ゾルミトリプタン
OD錠2.5mg「日新」		 23.4±8.25 3.60±1.42 3.2±1.6 3.3±1.1
ゾーミッグRM錠2.5mg 24.7±9.57 3.83±1.65 3.0±1.4 3.1±0.9

（Mean±S.D., n=20）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.4 代謝

ゾルミトリプタンは主に肝臓でCYP1A2及びA型モノアミン酸化酵素（MAO）により代謝され尿中及び糞中に排泄される。主代謝物はN-脱メチル体、N-酸化体、インドール酢酸体（血漿中及び尿中の主代謝物）の3種である3),4) （外国人でのデータ）。

16.6 特定の背景を有する患者

  1. 16.6.1肝機能障害患者

ゾルミトリプタン10mgを単回経口投与したとき、健康人に比べて、中等度肝機能障害患者では未変化体のAUC及びCmaxが各々94%及び50%増加し、重度肝機能障害患者では各々226%及び47%増加した。N-脱メチル体については、中等度肝機能障害患者ではAUC及びCmaxが各々33%及び44%、重度肝機能障害患者では各々82%及び90%低下した。 未変化体のt1/2は健康人に比べて、中等度肝機能障害患者で57%、重度肝機能障害患者で157%延長した。N-脱メチル体のt1/2は健康人に比べて、中等度肝機能障害患者で32%、重度肝機能障害患者で37%延長した5) （外国人でのデータ）。

16.7 薬物相互作用

  1. 16.7.1モクロベミド

少数（12例）の健康人において、ゾルミトリプタンとモクロベミド（A型MAO阻害剤；本邦未承認）を併用したとき、未変化体のAUC及びCmaxが各々26%及び23%、N-脱メチル体のAUC及びCmaxが各々213%及び154%増加した6) （外国人でのデータ）