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〈適応菌種〉
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オゼノキサシンに感性のブドウ球菌属、アクネ菌
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〈適応症〉
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表在性皮膚感染症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
本剤の適量を1日1回、患部に塗布する。なお、ざ瘡に対しては洗顔後、患部に塗布する。
使用上の注意
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、疾病の治療上必要な最小限の期間の使用にとどめること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には使用しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ラットにオゼノキサシンを皮下投与した時、乳汁中に移行することが認められている。
9.7 小児等
**低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT増加 | 頻度不明 |
| AST増加 | 頻度不明 |
| γ-GTP増加 | 頻度不明 |
| そう痒 | 1%未満 |
| ほてり | 1%未満 |
| 乾燥 | 頻度不明 |
| 乾皮症 | 1%未満 |
| 刺激感 | 1%未満 |
| 好酸球増加 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 紅斑 | 1%未満 |
| 血中ビリルビン増加 | 1%未満 |
| 違和感 | 頻度不明 |
| 鱗屑・落屑 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
オゼノキサシンは細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用してDNAの複製を阻害することにより抗菌作用を示す16)。
18.2 抗菌作用
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18.2.1オゼノキサシンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を含む黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、アクネ菌等の好気性グラム陽性菌、陰性菌及び嫌気性菌に対して、殺菌的な抗菌作用を示した17),18)（in vitro）。
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18.2.2オゼノキサシンは、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）を含む黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌及びアクネ菌を用いた実験的マウス皮膚感染症モデルにおいて、治療効果を示した19)。
18.3 耐性獲得
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18.3.1黄色ブドウ球菌及びアクネ菌の耐性獲得試験において、オゼノキサシン存在下で28回継代培養後のMIC上昇は2倍であり、オゼノキサシンに対する耐性は獲得されにくかった20)（in vitro）。
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18.3.2オゼノキサシンに対する黄色ブドウ球菌及びアクネ菌の自然耐性菌出現頻度は10-8未満と低率であった20)（in vitro）。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション10gを単回塗布した際、オゼノキサシンの最高血漿中濃度は平均89.6pg/mLであった2)。
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16.1.2反復投与
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(1)健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション5gを1日2回7日間（計13回）反復塗布した際注1)、オゼノキサシンの最高血漿中濃度は平均28.6pg/mLであった3)。
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(2)尋常性ざ瘡患者（8例）の全顔にゼビアックスローションを1日1回4週間反復塗布した際、全投与期間を通じた血漿中オゼノキサシン濃度は31.90～2189pg/mLであった4)。
16.2 吸収
ヒト摘出皮膚を用いて14Cで標識したゼビアックスローションの皮膚透過性を検討した結果、塗布後24時間の累積透過量は、塗布量の0.35%以下であり、ゼビアックスローションを経皮投与したときの全身への移行は少ないことが示唆された5)（in vitro）。
16.3 分布
- 16.3.1膿疱中薬物濃度
尋常性ざ瘡患者（8例）の全顔にゼビアックスローションを1日1回4週間反復塗布した際、全投与期間を通じた膿疱中薬物濃度は0.5778～343.8μg/gであった4)。
- 16.3.2ヒト角層内薬物濃度
健康成人（72例）の背部皮膚にゼビアックス油性クリーム及びゼビアックスローションを単回塗布し、塗布12時間後及び24時間後の角層中オゼノキサシン量を測定した。その結果は次のとおりであり、油性クリームのローションに対する生物学的同等性が確認された6)。
| 塗布時間 | 角層中薬物量（µg/2.01cm2） | |
|---|---|---|
| 油性クリーム | 12時間 | 7.846±4.459 |
| 24時間 | 6.619±4.738 | |
| ローション | 12時間 | 7.149±4.333 |
| 24時間 | 5.745±3.256 |
平均値±標準偏差、n=72
- 16.3.3血漿蛋白結合率
オゼノキサシンのヒト血漿蛋白結合率は89.7%～90.5%であった7)（in vitro）。
16.4 代謝
オゼノキサシンは主にCYP3A4により代謝された8)（in vitro）。
16.5 排泄
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16.5.1健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション10gを単回塗布した際、オゼノキサシン及びその代謝物の尿中排泄率は0.0135%であった2)。
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16.5.2健康成人（8例）の背部皮膚にゼビアックスローション5gを1日2回7日間（計13回）反復塗布した際注1)、オゼノキサシン及びその代謝物の尿中排泄率は、0.00217%であった3)。
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16.5.3オゼノキサシンをラットに皮下投与及びイヌに静脈投与した後の体循環移行後の排泄は主として糞中であった9)。
注1)ゼビアックスローションの承認された用法・用量は、「本剤の適量を1日1回、患部に塗布する。」である。