狭心症、心筋梗塞（急性期を除く）、その他の虚血性心疾患、うっ血性心不全
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
-
2.2アデノシン（アデノスキャン）を投与中の患者
効能・効果
用法・用量
ジピリダモールとして、通常成人1回25mgを1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 8.1本剤投与中の患者に本薬の注射剤を追加投与した場合、本剤の作用が増強され、副作用が発現するおそれがあるので、併用しないこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1低血圧の患者
更に血圧を低下させることがある。
- 9.1.2重篤な冠動脈疾患（不安定狭心症、亜急性心筋梗塞、左室流出路狭窄、心代償不全等）のある患者
症状を悪化させることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）でわずかに胎児への移行が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ウサギ）で母乳中へ移行することが報告されている。
相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| アデノシン （アデノスキャン） |
完全房室ブロック、心停止等が発現することがある。本剤の投与を受けた患者にアデノシン（アデノスキャン）を投与する場合には少なくとも12時間の間隔をおく。もし完全房室ブロック、心停止等の症状があらわれた場合はアデノシン（アデノスキャン）の投与を中止する。 | 本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| キサンチン系製剤 • テオフィリン アミノフィリン |
本剤の作用が減弱されるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。 | テオフィリン等のキサンチン系製剤は、本剤のアデノシンを介した作用を阻害する。 |
| アデノシン三リン酸二ナトリウム | 本剤はアデノシンの血漿中濃度を上昇させ、心臓血管に対する作用を増強するので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。 | 本剤は体内でのアデノシンの血球、血管内皮や各臓器での取り込みを抑制し、血中アデノシン濃度を増大させることによりアデノシンの作用を増強する。 |
| 降圧剤 | 本剤は降圧剤の作用を増強することがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。 | 本剤の血管拡張作用により、降圧剤の作用が増強されることがある。 |
| 抗凝固剤 • ダビガトランエテキシラート、ヘパリン等 |
出血傾向が増強するおそれがあるので、併用にあたっては患者の状態を十分に観察するなど注意すること。 | これら薬剤は抗凝固作用を有するためと考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇等） | 頻度不明 |
| のぼせ感 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 便秘 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 心悸亢進 | 頻度不明 |
| 潮紅 | 頻度不明 |
| 熱感 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 筋肉痛 | 頻度不明 |
| 肝機能検査値異常（AST上昇 | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頻脈 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
血液中のアデノシンの赤血球、血管壁への再取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させることにより冠血管を拡張する（健康成人、モルモット）3),4) 。
18.2 薬理作用
- 18.2.1抗血小板作用
血小板凝集能・粘着能及び放出反応などの血小板機能を抑制する（ウサギ）5),6) 。
- 18.2.2心筋保護作用
ヒポキシアによる心筋内ATP濃度の低下及び心筋ミトコンドリアの形態学的変化を抑制する（イヌ）7),8) 。
- 18.2.3冠動脈の副血行路発達促進作用
冠動脈の副血行路系の発達を促進する（ミニチュアピッグ）9) 。
- 18.2.4冠循環改善作用
冠血管を選択的に拡張し、冠血流量を増加する（イヌ）10) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人7例にジピリダモール50mgを経口投与した場合、速やかに吸収され、1時間で最高血中濃度約1μg/mLに達した（外国人のデータ）1) 。
- 16.1.2反復投与
患者9例にジピリダモール75mg/日を6日間経口投与した場合、血中濃度は常に1μg/mL以下であり、蓄積性は認められなかった（外国人のデータ）1) 。
16.4 代謝
健康成人7例にジピリダモール50mgを経口投与した場合の主代謝産物は、ジピリダモールのモノグルクロン酸抱合体であった（外国人のデータ）1) 。
16.5 排泄
健康成人10例にジピリダモール200mgを経口投与した場合、24時間尿中には未変化体は認められず、1％以下のモノグルクロン酸抱合体が認められた（外国人のデータ）1) 。