サーファクテン気管注入用120mg

18.1 作用機序

肺サーファクタントは、肺胞の気－液界面の表面張力を低下させて肺の虚脱を防止し、肺の安定した換気能力を維持する。 本剤は、肺サーファクタントの生理的役割を代償し、表面張力を低下させる。

18.2 ヒト低出生体重児の肺機能

呼吸窮迫症候群の低出生体重児（出生時体重750～1750g未満）に、人工換気管理下で本剤120mg/kgを投与した。動脈血酸素分圧、動脈血二酸化炭素分圧及びpHを生理的正常範囲に維持するために必要な最大吸気圧、平均気道内圧、換気回数、吸入酸素濃度などの人工換気条件は人工換気療法のみの治療群に比較し有意な改善を示した2) 。

18.3 ウサギ未熟胎児の肺圧－量特性

帝王切開にて取り出した妊娠27日のウサギ胎児を、初回呼吸前に脱血して屠殺し、本剤60mg/kgを投与したところ、満期ウサギ胎児と同程度の肺圧－量特性を示した6) 。

16.1 血中濃度

ジパルミトイルホスファチジルコリンを14Cで標識化した本剤60mg/kgをラットに1回気管内に投与した結果、血中濃度は極めてゆるやかに上昇し、投与72時間後に最高に達し、その後約10日の消失半減期で徐々に低下した1) 。

16.2 吸収

気管内投与で肺胞より吸収

16.3 分布

ジパルミトイルホスファチジルコリンを14Cで標識化した本剤60mg/kgをラットに1回気管内に投与した結果、組織内濃度は、肺の残留が最も顕著で、肝、腎、副腎、膵、甲状腺など大部分の組織で72時間後に最高濃度に達した1) 。

16.4 代謝

ジパルミトイルホスファチジルコリンを14Cで標識化した本剤60mg/kgをラットに1回気管内に投与した結果、肺には大部分が未変化の1,2-dipalmitoyl-L-3-phosphatidylcholineとして存在し、一部choline、sphingomyeline、1-palmitoyl-lysophosphatidylcholine、betaine、palmitic acid、tripalmitoylglycerolの存在が認められた1) 。

16.5 排泄

ジパルミトイルホスファチジルコリンを14Cで標識化した本剤60mg/kgをラットに1回気管内に投与した結果、主排泄経路は呼気中で、徐々に排泄され1日当たりの排泄は投与後24時間が最も高かったが、投与後14～21日後においても排泄が認められた1) 。