drugwiki
検索に戻る
Clinical snapshot

クラフォラン注射用0.5g

注射用セフォタキシムナトリウム製剤

添付文書改訂 2025年06月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 4件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2リドカイン等のアニリド系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者（筋注用の溶解液としてリドカイン等のアニリド系局所麻酔剤を用いる場合）

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

セフォタキシムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属

  • 〈適応症〉

敗血症、感染性心内膜炎、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、化膿性髄膜炎

用法・用量

通常成人には、セフォタキシムとして1日1～2g（力価）を2回に分けて静脈内又は筋肉内に注射する。 通常小児には、セフォタキシムとして1日50～100mg（力価）/kgを3～4回に分けて静脈内に注射する。 なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、1日量を成人では4g（力価）まで増量し、2～4回に分割投与する。また小児では150mg（力価）/kgまで増量し、3～4回に分割投与する。なお、小児の化膿性髄膜炎では300mg（力価）/kgまで増量できる。 静脈内注射に際しては、注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。また補液に加えて、点滴静注することもできる。筋肉内注射に際しては、0.5%リドカイン注射液に溶解して注射する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

  2. 8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。

  • 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。

  • 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。

  • 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

  1. 8.3急性腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

  2. 8.4汎血球減少症、溶血性貧血、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。）

  2. 9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

  3. 9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1高度の腎障害のある患者

減量又は投与間隔をあけて投与すること。血中濃度が持続する。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 高齢者

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

  • 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

  • ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• 利尿剤• フロセミド等 類似化合物（他のセフェム系抗生物質）で腎障害増強作用が報告されているので、腎機能に注意すること。 機序は明確でないが、利尿剤による細胞内への水分再吸収低下のため、尿細管細胞中の抗菌薬濃度が上昇するとの説がある。
• ワルファリン プロトロンビン時間の延長（INR値の上昇）の報告がある。併用する場合には、血液凝固能の変動に十分注意し、ワルファリンの投与量を調節するなど適切な処置を行うこと。 作用機序は不明だが、本剤が腸内細菌によるビタミンKの産生を抑制し、ワルファリンの作用が増強される可能性があると考えられている。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALT上昇 頻度不明
AST上昇 頻度不明
カンジダ症 頻度不明
ビタミンB群欠乏症状（舌炎 頻度不明
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 頻度不明
めまい 頻度不明
下痢 1〜5%未満
全身倦怠感 頻度不明
出血傾向等） 頻度不明
口内炎 頻度不明
口内炎 頻度不明
呼吸困難 1%未満
嘔吐 1%未満
壊死等） 頻度不明
好酸球増多 頻度不明
悪心 1%未満
手足のしびれ感 1%未満
注射部位反応（腫脹 頻度不明
浮腫 頻度不明
瘙痒 1〜5%未満
発熱 1〜5%未満
発疹 1〜5%未満
神経炎等） 頻度不明
腹痛 1%未満
視力障害 1%未満
貧血 頻度不明
頭痛 1%未満
食欲不振 頻度不明
黄疸 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

  1. 18.1.1本剤は細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。

  2. 18.1.2外膜通過性は良好で、β-lactamaseに抵抗性を有する。また、ペニシリン結合蛋白（PBPs）のIa、Ib、IIIに強い親和性を示し、殺菌的に作用する15),16) 。

18.2 抗菌作用

本剤の抗菌スペクトルはグラム陽性・陰性菌の広範囲にわたり、特にグラム陰性桿菌である大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、インフルエンザ菌に対して強い抗菌力を有する。GM耐性グラム陰性桿菌にも、抗菌作用が認められる。更に、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等の嫌気性菌においても抗菌力が認められている。また、ABPC耐性セラチア、GM耐性緑膿菌においても高い感受性を示す15),16),17),18),19),20) （in vitro）。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人に本剤0.5g、1g及び2gを静注、1g及び2gを点滴静注（2時間）した際の血中濃度の推移は図1及び図2に示すとおりである2) 。

図1　セフォタキシム血中濃度（単回静脈内投与時）図2　セフォタキシム血中濃度（点滴静注時）

16.3 分布

  1. 16.3.1喀痰中移行

呼吸器感染症患者各1例に本剤0.5g、1g及び2gを60分かけて点滴静注した場合の喀痰中移行率は血中濃度の0.7～1.3%（血中及び喀痰中濃度の最高値の比）の範囲にあり、最高喀痰中濃度はそれぞれ0.54μg/mL、0.42μg/mL、0.6μg/mLであった3) 。

  1. 16.3.2胆汁中移行

本剤1gを静注（n=8）及び60分かけて点滴静注（n=7）した場合の最高胆汁中濃度はそれぞれ2.2～20.0μg/mL及び2.0～23.4μg/mLであった4) 。

  1. 16.3.3髄液内移行

化膿性髄膜炎の小児に本剤50mg/kgを静注した場合、2.55～13.2μg/mLの髄液中濃度を示した5) 。

  1. 16.3.4子宮組織への移行

子宮動脈血では本剤1gを静注後0.33時間に最高値93.0μg/mLを示した。卵巣、卵管、内膜、筋層、漿膜、頸部、腟部等、各組織への本剤の移行は1g静注後0.30～0.48時間で、2.68～4.39μg/gであった6) 。

16.4 代謝

本剤は体内で3位のアセトキシメチル基が脱アセチル化され、desacetyl-CTXとなる。この代謝物も大腸菌、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属等に対して十分な抗菌活性を示した7),8) （in vitro）。

16.5 排泄

健康成人に本剤0.5g、1g、2gを静注した場合、24時間までの尿中回収率は平均71.1%、69.0%、49.1%であった2) 。

16.6 特定の背景を有する患者

  1. 16.6.1腎機能障害患者

腎機能の低下に伴い、血中からの排泄が遅延し、血中半減期の延長が認められ、尿中からの排泄が低下する9) 。

図3　セフォタキシム血中濃度（静注）

Ccr（mL/min/1.48m2） 透析中
77 44 25 4
Bioassay 0.9 1.9 2.26 4.3 約3
HPLC 0.8 1.34 1.43 2.4 約1.5