褥瘡、皮膚潰瘍（熱傷潰瘍、糖尿病性潰瘍、下腿潰瘍）
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
症状及び病巣の大きさに応じて適量を使用する。 潰瘍面を清拭後、1日1～2回ガーゼなどにのばして貼布するか、又は患部に直接塗布する。
使用上の注意
記載なし
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 出血 | 1%未満 |
| 感染 | 1%未満 |
| 疼痛・刺激感 | 1%未満 |
| 発赤・紅斑・瘙痒等の皮膚症状 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
トレチノイン トコフェリルは、創傷自然治癒の増殖過程や組織修復過程において創傷部に出現するマクロファージ、線維芽細胞及び血管内皮細胞に創傷部位で直接作用し、血管新生を伴った肉芽形成を促す。
- 18.1.1細胞遊走促進作用
モルモット腹腔マクロファージ及びヒト皮膚線維芽細胞に対して遊走活性増強作用を示す。 ヒト血管内皮細胞に対しては、単独では活性を示さないものの、フィブロネクチン存在下では有意に細胞遊走を促進する9)。
- 18.1.2細胞増殖促進作用
ヒト皮膚線維芽細胞の増殖を促進する10)。
- 18.1.3肉芽中の結合組織成分への影響
in situにおいて、コラーゲンやグリコサミノグリカンなどの結合組織成分を増加させる11)。
18.2 創傷治癒促進作用
- 18.2.1綿球肉芽形成促進作用
ラットの綿球肉芽形成試験において、良好な肉芽形成促進作用を示す11)。
- 18.2.2皮膚欠損傷治癒促進作用
ラットの皮膚欠損傷治療試験において、ベンダザック又はリゾチーム塩酸塩の軟膏と同等、又は、より強い創傷面積縮小効果を示す12)。
- 18.2.3切傷治癒促進作用
ラットの皮膚切傷治療試験において、創耐張力増強作用を示す12)。
- 18.2.4熱傷治癒促進作用
ラットの熱傷治療試験において、ベンダザック又はリゾチーム塩酸塩の軟膏に比較し良好な治癒促進作用を示し、完全治癒日数を短縮する12)。
- 18.2.5血管新生促進作用
ラットの綿球肉芽形成試験において、肉芽形成と共に著明な血管新生作用を示す11)。
薬物動態
16.2 吸収
- 16.2.1経皮吸収性
0.5%トレチノイン トコフェリル軟膏（本剤の2倍濃度の軟膏剤）10gを健康成人3例の背部に単回密封塗布、あるいは0.5%トレチノイン トコフェリル軟膏10gを健康成人3例の背部に1日12時間、3日間連続密封塗布した時、いずれの使用方法においても、血中にトレチノイン トコフェリルは検出されず、レチノイン酸及びα-トコフェロールの血中濃度も使用前後で有意な変動はみられていない1)。 また、0.5%トレチノイン トコフェリル軟膏（本剤の2倍濃度の軟膏剤）を1日1回平均5.8g、皮膚潰瘍患者4例に7ないし15日間連続貼布した時、15日間連続貼布例においても血清中にトレチノイン トコフェリル及びレチノイン酸はまったく検出されず、また、α-トコフェロールも使用前後で変動がみられていない1)。
16.5 排泄
0.5%トレチノイン トコフェリル軟膏（本剤の2倍濃度の軟膏剤）10gを健康成人3例の背部に単回密封塗布、あるいは0.5%トレチノイン トコフェリル軟膏10gを健康成人3例の背部に1日12時間、3日間連続密封塗布した時、いずれの使用方法においても、尿中にトレチノイン トコフェリル、レチノイン酸及びα-トコフェロールのいずれも検出されていない1)。