骨粗鬆症における疼痛
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には1回エルカトニンとして20エルカトニン単位を週1回筋肉内注射する。
使用上の注意
本剤はポリペプチド製剤であり、ショックを起こすことがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1発疹（紅斑、膨疹等）等の過敏症状を起こしやすい体質の患者
-
9.1.2気管支喘息又はその既往歴のある患者
喘息発作を誘発するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。 動物実験（ラット）で、乳汁分泌量が減少し、新生児の体重増加の抑制が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
用量に注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ビスホスホネート系製剤 • パミドロン酸二ナトリウム水和物等 |
血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。 高度の低カルシウム血症があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。 |
両剤のカルシウム低下作用により、血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALP上昇 | 1〜5%未満 |
| ALTの上昇 | 1〜5%未満 |
| AST | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1〜5%未満 |
| あくび | 1%未満 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 1〜5%未満 |
| ふらつき | 1%未満 |
| ヘモグロビン減少 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 乳房痛 | 頻度不明 |
| 乳房肥大 | 頻度不明 |
| 低ナトリウム血症 | 1%未満 |
| 低リン血症 | 1%未満 |
| 全身倦怠感 | 1〜5%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口内しびれ感 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 咽喉部異和感（咽喉部ハッカ様爽快感等） | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 尿白濁 | 1%未満 |
| 悪寒 | 1%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 熱感 | 1〜5%未満 |
| 疼痛 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 発赤 | 1%未満 |
| 耳鳴 | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 脱力感 | 1%未満 |
| 腫脹 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血圧上昇 | 1%未満 |
| 血圧低下 | 1%未満 |
| 視覚異常（かすみ目等） | 1%未満 |
| 赤血球減少 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 1%未満 |
| 顔面潮紅 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エルカトニンは、末梢神経の周囲組織に発現するカルシトニン受容体を介して12)、末梢神経のナトリウムチャネル12)及びセロトニン受容体13)の発現異常を改善し、さらに中枢のセロトニン神経系を賦活して14)鎮痛作用を発揮することが示唆されている15)。
18.2 抗侵害受容作用（鎮痛作用）
エルカトニンの反復皮下投与は、ホルマリン誘発性痛覚過敏ならびに卵巣摘出により惹起された痛覚過敏に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）を認め、疼痛抑制系のセロトニン神経系を介した機序が明らかになっている（ラット）14),16),17)。 また、エルカトニンは、筋萎縮と末梢での血流低下を示す神経因性疼痛モデル（坐骨神経絞扼ラット）に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）と血流改善作用を認めた18),19)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 健康成人男子にエルカトニン20単位を単回筋肉内注射したとき、血漿中濃度（ELISA法）は21.7分後にピークに達し、消失半減期は35.4分であった。健康成人男子にエルカトニン10、20、40単位注1）をそれぞれ単回筋肉内注射したときの薬物濃度パラメータは、以下のとおりであった7)。
| 投与量注2） | Tmax （min） |
Cmax （pg/mL） |
T1/2 （min） |
AUC0-∞ （pg・min/mL） |
|---|---|---|---|---|
| 10単位 | 23.3±5.2 | 7.6±2.2 | 41.7±8.7 | 632±199 |
| 20単位 | 21.7±4.1 | 24.8±7.8 | 35.4±9.8 | 1841±422 |
| 40単位 | 23.3±5.2 | 57.8±11.7 | 36.6±4.1 | 4640±991 |
Mean±SD（n＝6）
注1）本剤の承認用法・用量は「通常、成人には1回エルカトニンとして20エルカトニン単位を週1回筋肉内注射する。」である。 注2）本剤の活性は、日局標準品を基準にして生物学的測定法により測定し、約6,000エルカトニン単位/mgである。
16.3 分布
3H-エルカトニンをラットに筋肉内投与した場合、腎、膵、骨、胃に多く分布する8)。
16.4 代謝
エルカトニンをラット臓器抽出物と反応させた場合、主に腎臓のミクロゾーム画分で代謝される9)。
16.5 排泄
3H-エルカトニンをラットに筋肉内投与した場合、120時間までに尿、糞及び呼気中に44.0%の放射能が排泄される。また、ゲルろ過による尿中排泄物の分析では、尿中にエルカトニン未変化体は認められない8)。