骨粗鬆症における疼痛
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には1回エルカトニンとして20エルカトニン単位を週1回筋肉内注射する。
使用上の注意
本剤はポリペプチド製剤であり、ショックを起こすことがあるので、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1発疹（紅斑、膨疹等）等の過敏症状を起こしやすい体質の患者
-
9.1.2気管支喘息又はその既往歴のある患者
喘息発作を誘発するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。 動物実験（ラット）で、乳汁分泌量が減少し、新生児の体重増加の抑制が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
用量に注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| ビスホスホネート系製剤 • パミドロン酸二ナトリウム水和物等 |
血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。 高度の低カルシウム血症があらわれた場合には投与を中止し、注射用カルシウム剤の投与等適切な処置を行うこと。 |
両剤のカルシウム低下作用により、血清カルシウムが急速に低下するおそれがある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALP上昇 | 1〜5%未満 |
| ALTの上昇 | 1〜5%未満 |
| AST | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1〜5%未満 |
| あくび | 1%未満 |
| しびれ感 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 1〜5%未満 |
| ふらつき | 1%未満 |
| ヘモグロビン減少 | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 乳房痛 | 頻度不明 |
| 乳房肥大 | 頻度不明 |
| 低ナトリウム血症 | 1%未満 |
| 低リン血症 | 1%未満 |
| 全身倦怠感 | 1〜5%未満 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口内しびれ感 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 咽喉部異和感（咽喉部ハッカ様爽快感等） | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 尿白濁 | 1%未満 |
| 悪寒 | 1%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 1%未満 |
| 熱感 | 1〜5%未満 |
| 疼痛 | 1〜5%未満 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発熱 | 1%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 発赤 | 1%未満 |
| 耳鳴 | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 脱力感 | 1%未満 |
| 腫脹 | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 腹部膨満感 | 1%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 血圧上昇 | 1%未満 |
| 血圧低下 | 1%未満 |
| 視覚異常（かすみ目等） | 1%未満 |
| 赤血球減少 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 1%未満 |
| 顔面潮紅 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エルカトニンは、末梢神経の周囲組織に発現するカルシトニン受容体を介して4)、末梢神経のナトリウムチャネル4)及びセロトニン受容体5)の発現異常を改善し、さらに中枢のセロトニン神経系を賦活して6)鎮痛作用を発揮することが示唆されている7)。
18.2 抗侵害受容作用（鎮痛作用）
エルカトニンの反復皮下投与は、ホルマリン誘発性痛覚過敏ならびに卵巣摘出により惹起された痛覚過敏に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）を認め、疼痛抑制系のセロトニン神経系を介した機序が明らかになっている6),8),9)（ラット）。 また、エルカトニンは、筋萎縮と末梢での血流低下を示す神経因性疼痛モデル（坐骨神経絞扼ラット）に対し抗侵害受容作用（鎮痛作用）と血流改善作用を認めた10),11)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
エルカトニン筋注20単位「TBP」とエルシトニン注20Sを、クロスオーバー法によりそれぞれ1アンプル（20エルカトニン単位）を健康成人男子に、絶食単回筋肉内投与して血漿中未変化体を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
| AUC （pg・hr/mL） |
Cmax （pg/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
|---|---|---|---|---|
| エルカトニン筋注20単位「TBP」 | 38.2±7.5 | 35.9±8.8 | 0.33±0.13 | 0.60±0.16 |
| エルシトニン注20S | 36.8±6.6 | 36.9±7.0 | 0.34±0.08 | 0.58±0.14 |
（Mean±S.D., n=15）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。