起立性低血圧、各種疾患若しくは状態に伴う急性低血圧又はショック時の補助治療
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常成人には、1回0.2～1mL（エチレフリン塩酸塩として2～10mg）を皮下注射、筋肉内注射又は静脈内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1ショックの緊急治療の原則は換気の確保、輸液及び心拍出量の増加と昇圧である。ショック時の循環動態はショックを起こした原因及び病期によって異なるので、昇圧剤の選択及び使用時期については十分注意すること。 また、本剤は血圧下降等の応急処置剤として用いるべき薬剤であり、輸血又は輸液にかわるものではない。
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8.2過度の昇圧反応を起こすことがあり、急性肺水腫、不整脈、心停止等があらわれることがあるので、過量投与にならないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心室性頻拍のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。刺激伝導系の促進により、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧の患者
血圧を上昇させるおそれがある。
- 9.1.3重篤な動脈硬化症の患者
症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4甲状腺機能亢進症の患者
心悸亢進、頻脈等を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5心疾患のある患者
心筋酸素消費量の増大により、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.6徐脈のある患者
反射性の拍動数の増加を抑制するおそれがある。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • ハロゲン化吸入麻酔剤• ハロタン | 期外収縮、徐脈等があらわれることがある。 | ハロタン等の麻酔剤は本剤に対する心筋の感受性を高めるため、不整脈がおこりやすくなる。 |
| • 分娩促進剤• オキシトシン • エルゴタミン |
血圧の異常上昇をきたすことがあるので、その様な場合はクロルプロマジンの静注を行う。 | 本剤の昇圧作用と麦角アルカロイドの末梢血管収縮作用により血圧が上昇する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不眠 | 1%未満 |
| 呼吸困難 | 1〜5%未満 |
| 徐脈 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 振戦 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 胸内苦悶 | 1〜5%未満 |
| 血圧異常上昇 | 1〜5%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は交感神経刺激作用（α, β刺激）により、心拍出量を増加させる。また、静脈緊張度の改善により、循環血流量を増加させ、血圧を上昇させる。
18.2 心筋収縮力増強作用
心筋の収縮力を増し、心拍出量及び分時拍出量を増加させる3),4) （イヌ心肺標本）。
18.3 血圧上昇作用
用量依存的に血圧を上昇させる4) （イヌ）。
18.4 臨床薬理
低血圧患者に皮下注射した場合、心拍出量の増加、血圧の上昇がみられる。末梢血管抵抗は減少する5) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人にエチレフリン塩酸塩0.75mg注2) を静脈内投与した場合、血中濃度の半減期は約2時間であった1) （外国人データ）。
注2)承認用量は0.2～1mL（エチレフリン塩酸塩として2～10mg）である。
16.3 分布
静脈内投与した場合、2分で全身に分布し、心筋及び肝に大量に分布した。脳内への分布は認められなかった2) （ラット）。
16.4 代謝
主代謝産物はエチレフリンのグルクロン酸及び硫酸抱合体であった1) （外国人データ）。
16.5 排泄
健康成人にエチレフリン塩酸塩0.75mg注3) を静脈内投与したとき、24時間で約78%が尿中に排泄された。未変化体の尿中排泄率は約28%であった1) （外国人データ）。
注3)承認用量は0.2～1mL（エチレフリン塩酸塩として2～10mg）である。