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Clinical snapshot

エバスチン錠5mg「NS」

エバスチン

添付文書改訂 2023年11月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 13件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 蕁麻疹

  • 湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚瘙痒症

  • アレルギー性鼻炎

用法・用量

通常、成人には、エバスチンとして1回5～10mgを1日1回経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

  • 〈効能共通〉
  1. 8.1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
  • 〈アレルギー性鼻炎〉
  1. 8.2季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者

本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1肝機能障害又はその既往歴のある患者

肝機能異常があらわれるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下している。

相互作用

  • 本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エリスロマイシン 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。 カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
イトラコナゾール 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。 カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。
リファンピシン 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。 カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALP 頻度不明
ALT 頻度不明
AST 頻度不明
BUNの上昇 頻度不明
LDH 頻度不明
γ-GTP 頻度不明
しびれ感 1%未満
じん麻疹 頻度不明
ビリルビンの上昇 頻度不明
ほてり 1%未満
めまい 1%未満
下痢 1%未満
不眠 頻度不明
体重増加 頻度不明
倦怠感 頻度不明
動悸 1%未満
口渇 頻度不明
味覚異常 頻度不明
嘔気・嘔吐 頻度不明
好酸球増多 頻度不明
尿糖 頻度不明
排尿障害 頻度不明
月経異常 頻度不明
浮腫 頻度不明
発疹 頻度不明
眠気 頻度不明
胃部不快感 1%未満
胸部圧迫感 1%未満
脱毛 頻度不明
腹痛 頻度不明
舌炎 1%未満
血圧上昇 頻度不明
頭痛 1%未満
頻尿 頻度不明
鼻・口腔内乾燥 1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

エバスチンはH1受容体を介するヒスタミンによるアレルギー性反応（毛細血管の拡張と透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による瘙痒、など）を抑制する。これに加えて、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を有する点が、古典的抗ヒスタミン薬とは異なる。なお、エバスチンの作用の大部分は活性代謝物のカレバスチンの作用である8) 。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1生物学的同等性試験
  • 〈エバスチン錠5mg「NS」〉

エバスチン錠5mg「NS」とエバステル錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された1) 。

  • （1）錠5mg

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチン錠
    5mg「NS」    		 2808.5±880.9 106.9±39.8 5.8±0.7 18.9±2.2
    エバステル錠
    5mg    		 2983.7±977.7 122.3±53.6 5.8±0.7 18.1±2.5

（Mean±S.D., n=13）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • 〈エバスチン錠10mg「NS」〉

エバスチン錠10mg「NS」とエバステル錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された2) 。

  • （2）錠10mg

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチン錠
    10mg「NS」    		 2732.2±804.0 108.0±35.5 5.9±0.6 18.3±3.0
    エバステル錠
    10mg    		 2957.5±809.7 118.0±34.6 5.8±0.8 18.1±2.5

（Mean±S.D., n=16）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • 〈エバスチンOD錠5mg「NS」〉

エバスチンOD錠5mg「NS」とエバステルOD錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3) 。

  • （3）OD錠5mg、水で服用

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチンOD錠
    5mg「NS」    		 1397.8±295.8 53.0±10.1 5.6±1.6 19.8±2.8
    エバステルOD錠
    5mg    		 1419.9±474.3 51.5±17.5 6.0±1.1 20.3±3.0

（Mean±S.D., n=14）

  • （4）OD錠5mg、水なしで服用

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチンOD錠
    5mg「NS」    		 2024.5±452.2 77.1±20.0 6.4±1.8 20.2±2.8
    エバステルOD錠
    5mg    		 2064.4±458.5 77.0±18.9 5.9±1.2 20.6±2.9

（Mean±S.D., n=14）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

  • 〈エバスチンOD錠10mg「NS」〉

エバスチンOD錠10mg「NS」とエバステルOD錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与（水で服用及び水なしで服用）して活性代謝物カレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された4) 。

  • （5）OD錠10mg、水で服用

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチンOD錠
    10mg「NS」    		 2818.8±1096.5 103.6±42.2 5.7±1.3 20.6±1.8
    エバステルOD錠
    10mg    		 2981.5±1566.4 108.3±59.9 6.1±0.9 21.4±1.8

（Mean±S.D., n=14）

  • （6）OD錠10mg、水なしで服用

  • 判定パラメータ 参考パラメータ
    AUC0-72
    （ng・hr/mL）    		 Cmax
    （ng/mL）    		 Tmax
    （hr）    		 T1/2
    （hr）
    エバスチンOD錠
    10mg「NS」    		 2862.4±932.4 102.9±32.7 6.3±0.7 21.2±1.8
    エバステルOD錠
    10mg    		 2795.8±734.5 103.8±27.2 6.0±0.8 20.8±3.0

（Mean±S.D., n=14）

  • 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

16.4 代謝

  1. 16.4.1代謝酵素

カレバスチンへの代謝には主としてCYP2J2、CYP3A4が、また未変化体の酸化的N-脱アルキル化にはCYP3A4が関与する5),6) 。

16.7 薬物相互作用

  1. 16.7.1エリスロマイシン
測定日 カレバスチン
Cmax
(ng/mL)		 Tmax
（h）		 t1/2
（h）		 AUC0～24
(ng・h/mL)
試験7日目
（単独投与最終日）		 244±15 5±1 17.2±0.4 4,092±181
試験14日目
（併用投与最終日）		 514±27 5±1 21.6±0.9 9,492±581

平均値±標準誤差