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蕁麻疹
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湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
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アレルギー性鼻炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には、エバスチンとして1回5～10mgを1日1回経口投与する。 なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
- 8.1眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に注意させること。
- 〈アレルギー性鼻炎〉
- 8.2季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1肝機能障害又はその既往歴のある患者
肝機能異常があらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
患者の状態を十分に観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
- 本剤は、主として代謝酵素CYP2J2及びCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| エリスロマイシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が約2倍に上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
| イトラコナゾール | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が上昇することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が抑制されると考えられる。 |
| リファンピシン | 本剤の代謝物カレバスチンの血漿中濃度が低下することが報告されている。 | カレバスチンの代謝が促進されると考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALP | 頻度不明 |
| ALT | 頻度不明 |
| AST | 頻度不明 |
| BUNの上昇 | 頻度不明 |
| LDH | 頻度不明 |
| γ-GTP | 頻度不明 |
| しびれ感 | 1%未満 |
| じん麻疹 | 頻度不明 |
| ビリルビンの上昇 | 頻度不明 |
| ほてり | 1%未満 |
| めまい | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 不眠 | 頻度不明 |
| 体重増加 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 動悸 | 1%未満 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 味覚異常 | 頻度不明 |
| 嘔気・嘔吐 | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 尿糖 | 頻度不明 |
| 排尿障害 | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 胃部不快感 | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 脱毛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 舌炎 | 1%未満 |
| 血圧上昇 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 頻度不明 |
| 鼻・口腔内乾燥 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1生物学的同等性試験
- 〈エバスチン錠5mg「トーワ」〉
エバスチン錠5mg「トーワ」とエバステル錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0～56 （ng・h/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （h） |
t1/2 （h） |
|
| エバスチン錠5mg「トーワ」 | 1574±452 | 65.17±20.85 | 5.3±0.8 | 19.63±3.25 |
| エバステル錠5mg | 1478±482 | 60.10±20.00 | 5.3±1.2 | 20.07±2.00 |
平均値±標準偏差（n＝12）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- 〈エバスチン錠10mg「トーワ」〉
エバスチン錠10mg「トーワ」とエバステル錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エバスチンとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して活性代謝物であるカレバスチンの血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)～log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
|---|---|---|---|---|
| AUC0～56 （ng・h/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （h） |
t1/2 （h） |
|
| エバスチン錠10mg「トーワ」 | 2583±572 | 97.5±25.0 | 5.5±1.6 | 19.98±2.85 |
| エバステル錠10mg | 2686±714 | 102.8±26.3 | 5.4±1.3 | 19.48±2.52 |
平均値±標準偏差（n＝22）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.4 代謝
- 16.4.1代謝酵素
カレバスチンへの代謝には主としてCYP2J2、CYP3A4が、また未変化体の酸化的N-脱アルキル化にはCYP3A4が関与する。2),3)
16.7 薬物相互作用
- 16.7.1エリスロマイシン
| 測定日 | カレバスチン | |||
|---|---|---|---|---|
| Cmax （ng/mL） |
Tmax （h） |
t1/2 （h） |
AUC0～24 （ng・h/mL） |
|
| 試験7日目 （単独投与最終日） |
244±15 | 5±1 | 17.2±0.4 | 4,092±181 |
| 試験14日目 （併用投与最終日） |
514±27 | 5±1 | 21.6±0.9 | 9,492±581 |
平均値±標準誤差