男子性腺機能不全（類宦官症）、造精機能障害による男子不妊症、再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血
Clinical snapshot
エナルモンデポー筋注250mg
テストステロンエナント酸エステル
添付文書改訂
2020年10月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1アンドロゲン依存性悪性腫瘍（例えば前立腺癌）及びその疑いのある患者 ［腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。］
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2.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
- 〈男子性腺機能不全（類宦官症）〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100mgを7〜10日間ごとに、または1回250mgを2〜4週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈造精機能障害による男子不妊症〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回50〜250mgを2〜4週間ごとに無精子状態になるまで筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 〈再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血〉
通常、成人にはテストステロンエナント酸エステルとして1回100〜250mgを1〜2週間ごとに筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
- 8.1男性に投与する場合には、定期的に前立腺の検査を行うこと。
- 〈再生不良性貧血、骨髄線維症、腎性貧血〉
- 8.2女性に投与する場合には、変声の可能性のあることを告げておき、投与に際しては観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1前立腺肥大のある患者
前立腺肥大が増大するおそれがある。
- 9.1.2心疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3癌の骨転移のある患者
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
- 9.1.4骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟を来すおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1腎疾患又はその既往歴のある患者
ナトリウムや体液の貯留により、症状が増悪するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。女性胎児の男性化を起こすことがある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.8 高齢者
男性高齢者ではアンドロゲン依存性腫瘍が潜在している可能性がある。また一般に高齢者では生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| • 抗凝血剤• ワルファリンカリウム等 | 抗凝血剤の作用を増強することがあるので、抗凝血剤を減量するなど注意する。 | 本剤の凝固因子合成抑制あるいは分解促進作用による。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ざ瘡 | 頻度不明 |
| 回復しがたい嗄声・多毛 | 頻度不明 |
| 多幸症状 | 頻度不明 |
| 性欲亢進 | 頻度不明 |
| 持続性勃起 | 頻度不明 |
| 月経異常 | 頻度不明 |
| 特に大量継続投与により精巣萎縮・精子減少・精液減少等の精巣機能抑制 | 頻度不明 |
| 疼痛 | 頻度不明 |
| 皮膚色調の変化（紅斑等）等 | 頻度不明 |
| 硬結 | 頻度不明 |
| 肝機能検査値の異常 | 頻度不明 |
| 脱毛 | 頻度不明 |
| 色素沈着 | 頻度不明 |
| 過敏症状 | 頻度不明 |
| 陰核肥大 | 頻度不明 |
| 陰茎肥大 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
男性ホルモンは雄性動物の性器系を発育させるとともに、第二次性徴の発現に関与し6)、次の作用を示す。
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去勢雄性動物の前立腺、精嚢等の副性器の萎縮を防止し、あるいは回復させる7)（ラット）。
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精巣の精細管に作用して精子形成を促進する8)（ラット）。
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脳下垂体性ゴナドトロピンの分泌を抑制する9)（ラット）。
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去勢ニワトリの鶏冠を肥大発育させる7)。
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赤血球の生成を促進する10)（ラット）。
薬物動態
16.1 血中濃度
健常男子に100mgを筋注したところ、血中濃度は7日目に最大に達し、21日目には検出されなかった4)。
16.4 代謝
エナント酸テストステロンは体内で徐々に加水分解を受けてテストステロンを生成し、効果を現す。テストステロンは肝で代謝され、男性ホルモン作用の弱い5α-アンドロステロン、不活性な5β-アンドロステロン（エチオコラノロン）などになり、主としてグルクロニド及び硫酸エステルとして尿中に排泄される4)。
16.5 排泄
投与7日後までに約57%、21日後までに約91%、25日後までに約92%が、尿中・糞便中へと排泄された4)。