- 腟炎(老人、小児及び非特異性)、子宮頸管炎並びに子宮腟部びらん
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
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2.1エストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、乳癌、子宮内膜癌)及びその疑いのある患者[腫瘍の悪化あるいは顕性化を促すことがある。]
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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**2.3妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
エストリオールとして、通常成人1日1回0.5~1.0mgを腟内に挿入する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
定期的に婦人科的検査(乳房を含めて)等を実施すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1乳癌の既往歴のある患者
乳癌が再発するおそれがある。
- 9.1.2乳癌家族素因が強い患者、乳房結節のある患者、乳腺症の患者又は乳房レントゲン像に異常がみられた患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.3未治療の子宮内膜増殖症のある患者
子宮内膜増殖症は細胞異型を伴う場合がある。
- 9.1.4子宮筋腫のある患者
子宮筋腫の発育を促進するおそれがある。
- 9.1.5子宮内膜症のある患者
症状が増悪するおそれがある。
- 9.1.6骨成長が終了していない可能性がある患者、思春期前の患者
骨端の早期閉鎖、性的早熟をきたすおそれがある。
9.5 妊婦
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**9.5.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。経口投与による動物実験(ラット)において、着床障害が認められている。
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**9.5.2卵胞ホルモン剤を妊娠動物(マウス)に投与した場合、児の成長後、腟上皮及び子宮内膜の癌性変性を示唆する結果が報告されている1),2)。また、新生児(マウス)に投与した場合、児の成長後、腟上皮の癌性変性を認めたとの報告がある3)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
相互作用
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 乳房痛 | 頻度不明 |
| 乳房緊満感等 | 頻度不明 |
| 発疹等 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
エストリオールは、エストラジオールの代謝産物で、エストロゲン作用を示す7)。
18.2 子宮及び腟に対する作用
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18.2.1子宮体部に対するエストリオールの作用はエストラジオールに比べてはるかに弱いのに対し8)(ラット)、頸管粘液の分泌増加や子宮口開大等の作用は強く、エストラジオールが主として子宮体部に作用するのに対し、エストリオールは子宮頸部及び腟に選択的に作用する9),10)(女性患者)。
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18.2.2エストリオールはエストロゲンの分泌不足による腟の自浄作用の低下を回復させ、腟粘膜細胞の角化を促進し、炎症に対する腟の抵抗力を強める11)。
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18.2.3エストリオールは他のエストロゲンとともに少量用いると、相手のエストロゲン作用を抑制する“anti-estrogenic”作用を有する12)(マウス)。