緑内障
Clinical snapshot
ウブレチド点眼液0.5%
ジスチグミン臭化物（Distigmine Bromide）製剤
添付文書改訂
2023年07月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1前駆期緑内障の患者［眼圧上昇を来すおそれがある。］
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2.2脱分極性筋弛緩剤（スキサメトニウム）を投与中の患者
効能・効果
用法・用量
1回1滴を1日1～2回点眼する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1閉塞隅角緑内障の患者（急性又は慢性うっ血性緑内障）
眼圧上昇を来すことがある。
- 9.1.2気管支喘息の患者
気管支喘息の症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.3消化器の機能亢進状態の患者
消化管機能を更に亢進させ、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4胃・十二指腸潰瘍の患者
消化管機能を亢進させ潰瘍の症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5徐脈・心臓障害のある患者
心拍数低下、心拍出量低下を起こすおそれがある。
- 9.1.6てんかんの患者
てんかんの症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.7パーキンソン症候群の患者
パーキンソン症候群の症状を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
長期連用時に虹彩嚢腫があらわれることがあるので、この場合は休薬するか、アドレナリン、フェニレフリンの点眼を行うこと。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 脱分極性筋弛緩剤 • スキサメトニウム塩化物水和物• スキサメトニウム注、レラキシン注 |
脱分極性筋弛緩剤の作用を増強するおそれがある。 | 1）脱分極性筋弛緩剤はコリンエステラーゼにより代謝されるため、本剤により代謝が阻害されることが考えられる。 2）本剤による直接ニコチン様作用には脱分極性筋弛緩作用がある。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 副交感神経抑制剤 • アトロピン硫酸塩水和物 等 |
相互に作用を拮抗する。 | 本剤のムスカリン様作用と拮抗することが考えられる。 |
| コリン作動薬 • ベタネコール塩化物 等 |
相互に作用を増強する。 | 本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 • ドネペジル塩酸塩 等 |
相互に作用を増強する可能性がある。 | 本剤のコリン作用と相加・相乗作用があらわれることが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 流涙 | 5%以上 |
| 異物感 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 皮膚乾燥 | 頻度不明 |
| 眼圧逆上昇 | 1〜5%未満 |
| 眼痛 | 1〜5%未満 |
| 結膜充血 | 5%以上 |
| 結膜炎 | 5%以上 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 虹彩嚢腫注1) | 1〜5%未満 |
| 視矇 | 5%以上 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
本剤は、コリンエステラーゼを阻害し、局所のアセチルコリン濃度を高めることにより、コリン作動性神経を刺激する。
18.2 瞳孔に対する作用
ヒトに本剤の0.5%液を1滴点眼したところ、3～4時間後で明らかに対照眼と瞳孔径に差がみられ、5～6時間後にはかなり縮瞳し、縮瞳は30時間前後継続した2)。
18.3 コリンエステラーゼ阻害作用
本剤100μg/kg及びネオスチグミン100～400μg/kgをラットに1回腹腔内投与したとき、血中コリンエステラーゼ活性はそれぞれ約80%及び30～60%阻害された3)。
18.4 アセチルコリン作用の増強
ラットの血涙反応では、対照値のアセチルコリンED50値を1/5に減ずるに要する用量は、本剤で8.6μg/kg、ネオスチグミンで16.6μg/kgであった。また、本剤の作用は、投与後2時間で最大となり、少なくとも48時間以上持続した3)。
薬物動態
16.3 分布
3H-ジスチグミン臭化物を白色家兎に点眼した結果、投与後約20分で眼内組織濃度は最高となり、以後0.3～0.45/hrの割合で指数関数的に減少した1)。