下記疾患の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解 気管支炎、喘息様気管支炎、気管支喘息
Clinical snapshot
イノリンシロップ0.1%
トリメトキノール塩酸塩水和物シロップ
添付文書改訂
2026年04月01日
効能・効果
用法・用量
通常下記量を1日量とし、1日3～4回に分けて経口投与する。
| 1歳未満 | 1～2mL |
|---|---|
| 1歳～3歳未満 | 2～4mL |
| 3歳～5歳未満 | 4～6mL |
使用上の注意
-
8.1用法・用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。
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8.2過度に使用を続けた場合、不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないように注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1甲状腺機能亢進症の患者
交感神経刺激作用により甲状腺機能亢進症を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧症の患者
交感神経刺激作用により高血圧症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.3心疾患のある患者
交感神経刺激作用により心拍数が増加し、心臓に過負荷をかけることがあるため、症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
交感神経刺激作用により糖代謝を促進し、血中グルコースを増加させるおそれがある。
- 9.1.5低酸素血症のある患者
定期的に血清カリウム値を観察することが望ましい。低酸素血症においては、血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
- 9.1.6*本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| カテコールアミン製剤 • アドレナリン及びイソプレナリン等 |
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 併用する場合には過度の使用を避け、定期的に臨床症状を観察し、異常が認められた際には減量するなど適切な処置を行うこと。 |
相加的に作用（交感神経刺激作用）を増強させる。 |
| キサンチン誘導体 • テオフィリン |
血清カリウム値が低下するおそれがある。 併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。 |
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。 本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。 |
| ステロイド剤 • プレドニゾロン |
血清カリウム値が低下するおそれがある。 併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。 |
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。 本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。 |
| 利尿剤 • アミノフィリン |
血清カリウム値が低下するおそれがある。 併用する場合には定期的に血清カリウム値を観察し、用量について注意すること。 |
相加的に作用（血清カリウム値の低下作用）を増強する。 本剤はcAMPを活性化し、Na-Kポンプを刺激する。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 口渇 | 1〜5%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 振戦 | 1%未満 |
| 熱感 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眩暈 | 1%未満 |
| 胸部圧迫感 | 1%未満 |
| 血圧変動 | 1%未満 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
β受容体の刺激作用により気管支を拡張させる。（ネコ2)、モルモット3)）
18.2 気管支拡張作用
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18.2.1各種スパスモーゲン（ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン）静脈内投与、又は迷走神経刺激により誘発されたネコの気管支収縮に対して、トリメトキノールはイソプレナリンと同程度の気管支拡張作用を示し、作用持続時間はイソプレナリンより長い2)。
-
18.2.2ヒスタミン又はメタコリン溶液を噴霧して誘発されたモルモットの気管支痙攣に対して、トリメトキノールはイソプレナリンの5～10倍の痙攣緩解作用を示す。ヒスタミンによる気管支痙攣に対して、トリメトキノール0.4mg/kg経口投与5時間後でも緩解作用が認められる3)。
18.3 気管支β2受容体の選択性
ネコにおいて、トリメトキノールの気管支拡張作用（β2刺激作用）は心拍数増加作用（β1刺激作用）、拡張期血圧低下作用（β2刺激作用）、及びヒラメ筋に対する作用（β2刺激作用、振戦の実験的モデル）より強く、気管支β2受容体に対し作用選択性の高いことが認められている2),4)。
18.4 抗アレルギー作用
ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro：モルモット肺臓細片）及びPCA反応抑制作用（in vivo：ラット）を有することが認められている5)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男子にトリメトキノール塩酸塩水和物を6mg経口投与した場合、血中濃度は30分以内に最高に達した後、速やかに減少する1)。
16.5 排泄
健康成人男子にトリメトキノール塩酸塩水和物を6mg経口投与した場合、24時間以内に投与量の13～33%が尿中に排泄され、尿中代謝物の大部分はトリメトキノールのメチル化体のグルクロン酸抱合体である1)。