腸管アメーバ症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1イレウスのある患者［イレウス（腸閉塞）の症状が悪化するおそれがある。］
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2.2本剤の成分並びに他のアミノグリコシド系抗生物質及びバシトラシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人には、パロモマイシン硫酸塩1500mg（力価）を1日3回に分けて10日間、食後に経口投与する。
使用上の注意
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8.1本剤は消化管からほとんど吸収されないが、一般にアミノグリコシド系抗生物質では回転性めまい、難聴等の第8脳神経障害があらわれることがあるので慎重に投与すること。特に腎機能障害患者、高齢者、腸病変を有する患者では血中濃度が高まる可能性が考えられ、聴力障害の危険性がより大きくなるので、聴力検査を実施することが望ましい。アミノグリコシド系抗生物質の聴力障害は、高周波音に始まり低周波音へと波及するので、障害の早期発見のために、聴力検査の最高周波数である8kHzでの検査が有用である。
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8.2本剤による治療中又は治療後に重篤な下痢が持続する場合には、抗生物質に関連する偽膜性大腸炎の発現の可能性があるため、本剤の投与中止など、適切な処置を行うこと。
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8.3本剤の治療効果を確実に得るために、必ず10日間服用するよう患者に十分指導すること。
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8.4腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1便秘のある患者、消化管潰瘍等の腸病変のある患者
想定されない本剤の消化管吸収が生じ、本剤の血中濃度が高まる可能性がある。
- 9.1.2重症筋無力症の患者
神経筋遮断作用により症状が悪化するおそれがある。
- 9.1.3前庭器官又は蝸牛器官に損傷のある患者、難聴のある患者
めまい、耳鳴、難聴等の第8脳神経障害の副作用が強くあらわれることがある。
- 9.1.4経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
微量に吸収された本剤の排泄が滞り、血中濃度が高まる可能性がある。
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中、適切な避妊を行うよう指導すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。全身への影響を完全に否定することはできないため、初期胚発生への影響、妊娠初期の胎児毒性／催奇性のリスク、並びに妊娠中期及び後期の胎児毒性のリスクを否定できない。妊娠の全期間中、聴覚の中毒性障害が起きる可能性がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤が乳汁中に移行するかどうかは不明である。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
ビタミンK欠乏症による出血傾向があらわれることがある。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 聴器毒性又は腎毒性を有する薬剤 • カナマイシン、ゲンタマイシン、コリスチン、フロセミド等 |
聴器障害（難聴等）又は腎機能障害があらわれるおそれがある。 聴器障害又は腎機能障害があらわれた場合には、必要に応じ、投与中止等の適切な処置を行うこと。 |
いずれの薬剤も、神経筋遮断作用又は腎機能障害を悪化させる作用を有しており、併用によりそれらの作用が増強される可能性がある。 |
| 麻酔剤、筋弛緩剤 • ツボクラリン、パンクロニウム臭化物、ベクロニウム臭化物、トルペリゾン、A型ボツリヌス毒素等 |
神経筋遮断作用により、呼吸抑制があらわれるおそれがある。 呼吸抑制があらわれた場合には、必要に応じ、コリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム製剤の投与等の適切な処置を行うこと。 |
両薬剤ともに神経筋遮断作用を有しており、併用によりその作用が増強される。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 出血傾向等） | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 吸収不良 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 好酸球増加症 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 浮動性めまい | 頻度不明 |
| 消化不良 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 神経炎等） | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 膵炎 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血尿 | 頻度不明 |
| 難聴 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲減退 | 頻度不明 |
| 食欲減退 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
パロモマイシンは、30Sリボソームに結合し、遺伝コードの解読を不完全にさせ、転座を阻害することにより、感受性の高い病原体のタンパク質合成を阻害する（抗原虫作用を含む）。 他のアミノグリコシド系抗生物質（或いは抗菌薬）と同様に、パロモマイシンは殺菌作用を有する。
18.2 In vitro抗アメーバ活性
パロモマイシンは3.9～10μg/mLの濃度でEntamoeba histolyticaに対して殺アメーバ作用を示した2)。
18.3 In vivo抗アメーバ活性
ラット及びイヌの腸管アメーバ症に対するパロモマイシンの治療効果が経口投与でそれぞれ22及び2.75～5.5mg（力価）/kg/日の用量で認められた2)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人10例にパロモマイシン硫酸塩4g（力価）注）を経口投与したとき、投与後2時間に平均最高血清中濃度1.48μg/mLに達した後、12時間後には定量限界付近まで減少した1)。
16.5 排泄
本剤は消化管からほとんど吸収されず、経口投与後ほとんど未変化体で糞便中に排泄される。 健康成人10例にパロモマイシン硫酸塩4g（力価）注）を経口投与したとき、12時間までの尿中排泄率は0.53%であった1)。 注：本剤の承認された用法及び用量は、通常、成人には、パロモマイシン硫酸塩1500mg（力価）を1日3回に分けて10日間、食後に経口投与である。