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効能・効果
ビタミンB1欠乏症の予防及び治療、ビタミンB1の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給、ウェルニッケ脳症、脚気衝心以外の効能・効果に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用すべきでない。
用法・用量
通常、成人には1日量1~6錠(フルスルチアミンとして5~30mg)を1回1~2錠ずつ、1日1~3回に分けて食後直ちに経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 |
頻度 |
| そう痒感 |
頻度不明 |
| 下痢 |
頻度不明 |
| 口内炎 |
頻度不明 |
| 悪心 |
頻度不明 |
| 発疹 |
頻度不明 |
| 胃痛 |
頻度不明 |
| 胃部不快感 |
頻度不明 |
| 胸やけ |
頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ビタミンB1に比べ細胞内によく取り込まれ、多量のコカルボキシラーゼを生成して、諸種代謝活性をたかめる。また、腸管内アウエルバッハ神経叢内の腸運動亢進ニューロンへ作用し、腸管の蠕動運動を亢進させる。
18.2 神経機能障害改善作用
ビタミンB1は神経組織の形態保持上重要であり、また、神経インパルス伝導に際してビタミンB1が遊離消費され4)、神経細胞内のコカルボキシラーゼは糖代謝に対する依存性が大きい神経細胞のエネルギー産生に関与していること5)等が示されている。
本剤は神経組織へ移行するとともに、神経細胞の増殖促進6)(in vitro)、神経再生促進7),8)(ウサギ)、骨格筋活動電位の増加9)(ラット)等の作用が認められており、ビタミンB1の欠乏又は代謝障害と関連する神経機能障害を改善する。
18.3 心筋代謝障害改善作用
本剤はビタミンB1に比べて心筋細胞へのとりこみがよく、心筋内では殆どがコカルボキシラーゼとして存在すること10)(ラット)、麻酔イヌで心筋代謝障害改善作用が認められていること11)より、心筋内でコカルボキシラーゼとなって心筋代謝障害を改善すると考えられている。
18.4 腸管蠕動運動亢進作用
本剤は腸管蠕動運動亢進作用を示す12)(イヌ)が、この作用は腸管内アウエルバッハ神経叢内に存在すると考えられる腸運動亢進ノイロンへの作用によるとされている13)(イヌ、ネコ、ウサギ、モルモット)。なお、ビタミンB1ではこの亢進作用は殆ど認められていない12)(イヌ)。
薬物動態
16.1 血中濃度
本剤は消化管からの吸収がよく、投与量に比例して速やかに吸収され、高い血中ビタミンB1濃度を持続する1)(健康人)。
16.3 分布
本剤はリポイド易溶性で組織に対する親和性が強く、血球等によく移行する。また、体内貯留性がよい2)(健康人)。
16.4 代謝
本剤は細胞内で速やかに非酵素的にビタミンB1に復元した後エステル化され、多量の結合型B1(コカルボキシラーゼ)を生成する2)(健康人)。
16.5 排泄
本剤の経口投与により、尿中ビタミンB1排泄量は投与量に比例して増加する3)(健康人)。