成長ホルモン分泌不全症の診断
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
本剤を投与直前に生理食塩液10mLで溶解し、プラルモレリン塩酸塩として4歳以上18歳未満では体重1kg当たり2μg（但し、体重が50kgを超える場合は100μg）を、18歳以上では100μgを空腹時、静脈内に緩徐に注射する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
9.6 授乳婦
診断上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）において乳汁中へ移行するとの報告がある。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児及び4歳未満の幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALT上昇 | 頻度不明 |
| ふらつき | 1〜5%未満 |
| ぼーっとした | 1〜5%未満 |
| めまい | 頻度不明 |
| リンパ球比率低下 | 頻度不明 |
| 低血圧 | 1〜5%未満 |
| 倦怠感 | 1〜5%未満 |
| 冷汗 | 1〜5%未満 |
| 単球比率上昇 | 頻度不明 |
| 口渇感 | 1〜5%未満 |
| 嘔気 | 1〜5%未満 |
| 好中球比率上昇 | 頻度不明 |
| 好酸球比率上昇 | 頻度不明 |
| 悪心 | 1〜5%未満 |
| 熱感（16.0%） | 5%以上 |
| 発汗 | 1〜5%未満 |
| 白血球増多 | 5%以上 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 空腹感 | 1〜5%未満 |
| 胃部不快感 | 1〜5%未満 |
| 腰痛 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 腹部膨満感 | 1〜5%未満 |
| 腹鳴 | 5%以上 |
| 苦味 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 顔面潮紅 | 頻度不明 |
| 鼻汁 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 測定法
本剤の作用機序は成長ホルモン分泌促進物質（GHS）受容体に結合し、主に視床下部を介した作用により下垂体からGH分泌を促進させると考えられる4),5)。
18.2 成長ホルモン分泌促進作用
-
18.2.1無麻酔下ラット及びイヌ、ペントバルビタール麻酔下ラットへの静脈内投与により、用量に依存した成長ホルモン（GH）分泌促進作用を示す4),6)。
-
18.2.2下垂体摘出、視床下部弓状核破壊及び正中隆起破壊等により、静脈内投与によるGH分泌促進作用は減弱する4),6)。
-
18.2.3ラット下垂体前葉細胞の初代培養系（in vitro）で、濃度依存性のGH分泌促進作用を示す4),6)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健常成人（男性18名）に本剤0.3、1.0又は3.0μg/kgを静脈内投与した注）際の血中濃度曲線は下図のとおりであり、投与5分後の血漿中濃度はそれぞれ4.25、12.45、34.20ng/mLであった。また、投与後の消失は速やかであり消失半減期（T1/2β）は約0.42～0.69時間であった1)。 注）本剤の承認された用法・用量は、「18歳以上では100μgを空腹時、静脈内に緩徐に注射する。」である。
16.3 分布
血漿蛋白結合率は83.1～86.0%であった2)（in vitro）。
16.4 代謝
健常成人男子に本剤100μgを静脈内投与した場合、血漿中に代謝物は検出されなかった1)。
16.5 排泄
健常成人男子に本剤100μgを静脈内投与した場合、投与24時間後までに未変化体が投与量の約2%、代謝物が約4%の割合で尿中に排泄され、動物（ラット及びイヌ）と同様に胆汁中排泄が主であると推察された1)。