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効能・効果
ベンジルペニシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、髄膜炎菌、ジフテリア菌、炭疽菌、放線菌、破傷風菌、ガス壊疽菌群、回帰熱ボレリア、ワイル病レプトスピラ、鼠咬症スピリルム、梅毒トレポネーマ
敗血症、感染性心内膜炎、表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、乳腺炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、淋菌感染症、化膿性髄膜炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、炭疽、ジフテリア(抗毒素併用)、鼠咬症、破傷風(抗毒素併用)、ガス壊疽(抗毒素併用)、放線菌症、回帰熱、ワイル病、梅毒
用法・用量
- 〈化膿性髄膜炎・感染性心内膜炎・梅毒を除く感染症〉
通常、成人には、ベンジルペニシリンとして1回30~60万単位を1日2~4回筋肉内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
通常、成人には、ベンジルペニシリンとして1回400万単位を1日6回、点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、成人には、ベンジルペニシリンとして1回400万単位を1日6回、点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1回500万単位、1日3000万単位を超えないこと。
通常、成人には、ベンジルペニシリンとして1回300~400万単位を1日6回、点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。
使用上の注意
-
8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
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事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
-
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
-
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
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8.3本剤は100万単位中に59.8mg(1.53mEq)のカリウムを含有するため、点滴静注する場合には、患者の腎機能や血清電解質及び心電図の変化に注意すること。また、高カリウム血症があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
8.4溶血性貧血、無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
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8.5急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。
- 8.6国内外の各種ガイドライン等、最新の情報を参考にして投与すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者(ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと)
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9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
-
9.1.3心疾患のある患者
血中のカリウム濃度の上昇により、循環器系に影響を及ぼすおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1高度の腎障害のある患者
投与量を減ずる、投与間隔をあけるなど、投与量・投与間隔の適切な調節を行うこと。血中濃度が持続する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
国内外の各種ガイドライン等を参考にして、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。小児に対する用法・用量は確立していない。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
副作用
その他の副作用
| 副作用名 |
頻度 |
| AST上昇 |
頻度不明 |
| ヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応(発熱 |
頻度不明 |
| 全身倦怠感 |
頻度不明 |
| 好酸球増多 |
頻度不明 |
| 梅毒患者における |
頻度不明 |
| 病変部の増悪) |
頻度不明 |
| 発熱 |
頻度不明 |
| 発疹 |
頻度不明 |
| 蕁麻疹 |
頻度不明 |
| 血小板減少 |
頻度不明 |
| 血管痛 |
頻度不明 |
| 貧血 |
頻度不明 |
| 静脈炎 |
頻度不明 |
| 頭痛等の発現 |
頻度不明 |
| 顆粒球減少 |
頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ベンジルペニシリンの作用機序は細菌細胞壁のペプチドグリカン合成阻害であり、生育中の菌に対して殺菌的に作用する。耐性ブドウ球菌などの産生するペニシリナーゼにより容易に不活化される4)。
18.2 in vitro抗菌作用
ベンジルペニシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性球菌にすぐれた抗菌作用を示した5),6),7)。
| 被験菌 |
最小発育阻止濃度(μg/mL) |
| Staphylococcus aureus 209P |
0.03 |
| Staphylococcus aureus Smith |
0.03 |
| Streptococcus pyogenes ATCC12344 |
≦0.008 |
| Streptococcus pneumoniae ATCC10813 |
0.015 |
| Streptococcus pneumoniae ATCCBAA-255 |
0.015 |
| Streptococcus pneumoniae ATCC49619 |
0.25 |
| Neisseria meningitidis ATCC13077 |
0.015 |
| Neisseria gonorrhoeae |
<0.008 |
薬物動態
16.1 血中濃度
健常成人(n=24)にペニシリンGナトリウム40万単位/回を筋肉内単回投与した場合、血中濃度のピークは15分後にあり、その平均値は5.73単位/mLを示し、以後漸減し、3時間後には0.25単位/mLを認めた2)。
16.3 分布
- 16.3.1組織内移行
ウサギにペニシリンG 2万単位/kgを筋肉内単回投与した場合、1時間後の各臓器への移行は腎>胆汁>血液>子宮・卵巣>副腎>骨髄>肺>肝の順に高値を示した3)。
16.5 排泄
健常成人(n=21)にペニシリンGナトリウム40万単位/回を筋肉内単回投与した場合、投与後3時間までの平均尿中排泄率は49.3%であった2)。