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Clinical snapshot

注射用ビクシリンS500

アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム水和物

添付文書改訂 2023年05月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 13件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2伝染性単核症のある患者［アンピシリンの投与により発疹の発現頻度を高めることがある。］

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

アンピシリン／クロキサシリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌

  • 〈適応症〉

敗血症、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎

用法・用量

  • 〈筋注の場合〉

通常、成人には合剤（アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム水和物）として、1日量1.5～3.0g（力価）を3～4回に分け筋肉内注射する。 小児には合剤（アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム水和物）として、1日量50～100mg（力価）/kgを3～4回に分け筋肉内注射する。

  • 〈点滴静注の場合〉

用時溶解し、通常成人には合剤（アンピシリンナトリウム・クロキサシリンナトリウム水和物）として、1回量1.0～2.0g（力価）を250mL～500mLの輸液中に溶解して、1日2回1～2時間かけて点滴静注する。

なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

  2. 8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。

  • 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。

  • 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。

  • 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

  1. 8.3無顆粒球症、溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

  2. 8.4急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

  3. 8.5*肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）

  2. 9.1.2本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者

  3. 9.1.3経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者

観察を十分に行うこと。アンピシリンの投与によりビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1高度の腎障害のある患者

投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。アンピシリンの大量（3,000mg/kg/day）投与でラットに催奇形性が報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。

9.8 高齢者

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

  • 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。

  • ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
経口避妊薬 経口避妊薬の効果が減弱するおそれがある。 腸内細菌叢を変化させ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-P上昇 頻度不明
ALT 頻度不明
AST 頻度不明
カンジダ症 頻度不明
ビタミンB群欠乏症状（舌炎 頻度不明
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 頻度不明
下痢 頻度不明
全身倦怠感 頻度不明
出血傾向等） 頻度不明
口内炎 頻度不明
口内炎 頻度不明
好酸球増多 頻度不明
悪寒 頻度不明
悪心 頻度不明
痙攣等の神経症状（腎不全の患者に大量投与時） 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
神経炎等） 頻度不明
蕁麻疹等 頻度不明
血小板減少 頻度不明
貧血 頻度不明
頭痛等 頻度不明
顆粒球減少 頻度不明
食欲不振 頻度不明
食欲不振等 頻度不明
黄疸 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

アンピシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用する。 クロキサシリンは、細菌の細胞壁合成阻害により殺菌的に作用し、細菌が産生するぺニシリン分解酵素に対し抵抗性を有する。

18.2 in vitro抗菌作用

アンピシリン／クロキサシリンは、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に抗菌作用を示し、多剤耐性ブドウ球菌にも抗菌作用を示した。

被験菌 最小発育阻止濃度（μg/mL）
アンピシリン／
クロキサシリン		 アンピシリン クロキサシリン
Staphylococcus
aureus 209P		 0.062 0.062 0.5
S.aureus 樋口株注） 0.16 0.62 0.16
S.aureus 有富株注） 0.31 1.25 0.31
S.aureus 久家株注） 0.31 1.25 0.31
Streptococcus
hemolyticus D90		 0.25 0.5 ＞1.0
S.hemolyticus Cook 0.005 0.005 0.04
S.pneumoniae
type 3 IID		 0.125 0.125 0.5
Escherichia coli
IAM 1253		 0.62 1.25 ＞10

注）患者分離株：ベンジルペニシリン、ストレプトマイシン、テトラサイクリン耐性

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1筋注の場合

健康成人（n＝2）に本剤500mg（力価）を1回筋注したときの血中濃度のピークは、1時間後にみられ、13μg/mLの値を示し、以後漸減し6時間後では1.95μg/mLであった4)。

  1. 16.1.2点滴静注の場合

成人（n＝2）に本剤2g（力価）を5％ブドウ糖液500mLに溶解し1回2時間かけて点滴静注したとき、血中濃度のピークは点滴終了時に認められ、アンピシリン、クロキサシリンともに約19μg/mLであった5)。

16.5 排泄

健康成人（n＝2）に本剤500mg（力価）を1回筋注したとき、尿中には12時間までに36.4％が排泄された4)。