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Clinical snapshot

小児用バクシダール錠50mg

ノルフロキサシン錠

添付文書改訂 2024年05月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 115件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  • 〈効能共通〉

  1. 2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

  2. 2.2*次の薬剤を投与中の患者 フェニル酢酸系（フェンブフェン等）又はプロピオン酸系（フルルビプロフェンアキセチル、フルルビプロフェン、エスフルルビプロフェン・ハッカ油等）の非ステロイド性消炎鎮痛剤

  3. 2.3乳児等

  • 〈炭疽、野兎病以外〉
  1. 2.4妊婦又は妊娠している可能性のある女性

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、緑膿菌、野兎病菌、カンピロバクター属

  • 〈適応症〉

表在性皮膚感染症、慢性膿皮症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、炭疽、野兎病

用法・用量

本剤は他の抗菌剤が無効と判断される症例に対してのみ投与する。 ノルフロキサシンとして、通常1日体重1kg当たり6～12mgを3回に分けて経口投与する。 なお、症状により適宜増減する。 また、投与期間はできるだけ短期間（原則として7日以内）にとどめること。 ただし、腸チフス、パラチフスの場合は、ノルフロキサシンとして1日体重1kg当たり15～18mgを3回に分けて、14日間経口投与する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。なお、長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分行うこと。

  2. 8.2大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者

痙攣を起こすことがある。

  1. 9.1.2重症筋無力症の患者

症状を悪化させることがある。

  1. 9.1.3大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群/ロイス・ディーツ症候群等）を有する患者

必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌剤投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1高度の腎障害のある患者

高い血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか、投与間隔をあけて投与すること。

9.5 妊婦

  • 〈炭疽、野兎病以外〉
  1. 9.5.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
  • 〈炭疽、野兎病〉
  1. 9.5.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

  1. 9.7.1乳児等

投与しないこと。乳児等を対象とした臨床試験は実施していない。

  1. 9.7.2幼児

5歳未満の幼児には錠剤が服用可能なことを確認して、慎重に投与すること。

9.8 高齢者

  1. 9.8.1腱障害があらわれやすいとの報告がある。

  2. 9.8.2用量に留意して慎重に投与すること。本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある。

相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
*フェニル酢酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
• フェンブフェン等プロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛剤
• フルルビプロフェンアキセチル（ロピオン）
• フルルビプロフェン（フロベン）
• エスフルルビプロフェン・ハッカ油（ロコア）
• 等		 痙攣を起こすことがある。
痙攣が発現した場合は、気道確保、抗痙攣薬の使用等適切な処置を行い、投与を中止する。		 ニューキノロン系抗菌剤によるGABA受容体結合阻害作用が、非ステロイド性消炎鎮痛剤により増強されると考えられている。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
• テオフィリン
• アミノフィリン水和物		 テオフィリンの作用が増強するので、テオフィリンを減量するなど慎重に投与する。 肝薬物代謝酵素の競合により、テオフィリンクリアランスが低下し、テオフィリンの血中濃度を上昇させることが報告されている。（参考：成人でのクリアランスで14.9%程度の低下がみられたとの報告がある。）
• シクロスポリン シクロスポリンの血中濃度を上昇させることが報告されているので、シクロスポリンを減量するなど慎重に投与する。 シクロスポリンの肝薬物代謝酵素活性を抑制すると考えられている。（参考：シクロスポリンの代謝に関与するヒト肝ミクロソーム酵素を、in vitroで64%抑制したとの報告がある。）
• ワルファリン ワルファリンの作用を増強し、出血、プロトロンビン時間の延長等があらわれるので、ワルファリンを減量するなど慎重に投与する。 機序不明。
• アルミニウム又はマグネシウムを含有する製剤（制酸剤等）• ケイ酸アルミニウム
• 水酸化アルミニウムゲル・水酸化マグネシウム
• スクラルファー卜水和物等
• 鉄剤
• カルシウムを含有する製剤		 本剤の効果が減弱するおそれがある。本剤を服用後、2時間以上間隔をあけて制酸剤等を服用する等注意する。 金属イオンとキレー卜を形成し、吸収が阻害される。
• チザニジン塩酸塩 チザニジン塩酸塩の血中濃度が上昇し、チザニジン塩酸塩の副作用が増強されるおそれがある。 チザニジン塩酸塩の主代謝酵素であるCYP1A2を阻害し、チザニジン塩酸塩の血中濃度を上昇させる可能性がある。
• 副腎皮質ホルモン剤（経口剤及び注射剤）• プレドニゾロン
• ヒドロコルチゾン等		 腱障害のリスクが増大するとの報告がある。これらの薬剤との併用は、治療上の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。 機序不明。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
BUN 1〜5%未満
クレアチニンの上昇　等 1〜5%未満
しびれ感 1%未満
そう痒感 1%未満
ヘモグロビン減少 1%未満
めまい 1〜5%未満
下痢 1〜5%未満
不眠 1%未満
便秘 1%未満
光線過敏症 頻度不明
全身倦怠感 1%未満
冷感 1%未満
口内炎 1%未満
口唇炎 1%未満
口角炎　等 1%未満
嘔吐 1〜5%未満
嘔気 1〜5%未満
好酸球増多 1〜5%未満
心悸亢進 1%未満
意識障害 頻度不明
浮腫 1%未満
消化不良 1%未満
熱感 1%未満
発熱　等 1%未満
発疹 1〜5%未満
発赤 1%未満
白血球減少 1〜5%未満
眠気 1%未満
胸痛 頻度不明
腹痛 1〜5%未満
腹部膨満感 1%未満
血小板減少 1〜5%未満
赤血球減少 1%未満
頭痛 1%未満
食欲不振 1〜5%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyraseに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する13)。

18.2 抗菌作用

  1. 18.2.1ナリジクス酸やピペミド酸では抗菌力を示さなかったブドウ球菌属及びレンサ球菌属等のグラム陽性菌にも強い抗菌力を示した14),15),16)（in vitro）。

  2. 18.2.2大腸菌、緑膿菌、赤痢菌及びサルモネラ属等のグラム陰性菌に対しては、ナリジクス酸及びピペミド酸に比ベ、一段と強い抗菌力を示した15),16),17),18)（in vitro）。

  3. 18.2.3ナリジクス酸耐性グラム陰性菌、ゲンタマイシン耐性緑膿菌、アンピシリン耐性黄色ブドウ球菌、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌及びβ－ラクタマーゼ産生淋菌に対しても強い抗菌力を示した12),15),19),20)（in vitro）。

  4. 18.2.4マウス感染防御実験においてナリジクス酸及びピペミド酸よりも優れた治療効果を示した15),21)。

18.3 耐性獲得

  1. 18.3.1Rプラスミド上からは本剤の耐性遺伝子はみつかっていない。

  2. 18.3.2継代培養による耐性獲得実験においてナリジクス酸及びピペミド酸に比べ耐性が獲得されにくい21)（in vitro）。

薬物動態

16.1 血中濃度

小児患者にノルフロキサシン2.2～4.0mg/kgを単回経口投与した時の、血中濃度及び薬物速度論的パラメータは次のとおりである6)。

図　血中濃度（小児患者）

投与量
(mg/kg)		 Tmax
(hr)		 Cmax
(μg/mL)		 t1/2
(hr)		 AUC
(μg・hr/mL)
2.2～4.0 2.3 0.42 2.3
(n=10)		 2.09
(n=10)

16.3 分布

成人患者にノルフロキサシン200mgを単回経口投与した時の、組織等における濃度は下表のとおりである。

症例数 投与後時間 濃度
喀痰7) 2 約4時間 0.77μg/mL
扁桃8) 6 2時間 1.87μg/g
上顎洞粘膜9) 4 2時間 0.72～2.03μg/g
耳漏9) 1 2時間 1.93μg/mL
胆嚢10) 9 1～4.5時間 1.39μg/g
胆汁10) 6 1～4.5時間 10.4μg/mL
前立腺液11) 6 1時間 0.16μg/mL
尿道分泌物12) 5 1時間 0.51μg/mL

16.4 代謝

小児患者にノルフロキサシン2.2～4.0mg/kgを単回経口投与した結果、尿中排泄物の85.4%は未変化体であり、その他に4種の代謝物が認められた6)。

16.5 排泄

小児患者にノルフロキサシン2.2～4.0mg/kgを単回経口投与した結果、尿中濃度は2～4時間尿に平均101μg/mLのピークを示し、6時間までの尿中回収率は21.6%であった6)。