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安息香酸ナトリウムカフェイン「ケンエー」

日局 安息香酸ナトリウムカフェイン

添付文書改訂 2022年01月01日

効能・効果

  • ねむけ、倦怠感、血管拡張性及び脳圧亢進性頭痛(片頭痛、高血圧性頭痛、カフェイン禁断性頭痛など)

用法・用量

安息香酸ナトリウムカフェインとして、通常成人1回0.1~0.6gを1日2~3回経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1胃潰瘍又はその既往歴のある患者

胃液分泌を促進するため、悪影響を及ぼすおそれがある。

  1. 9.1.2心疾患のある患者

徐脈又は頻脈を起こすことがある。

  1. 9.1.3緑内障の患者

症状が悪化するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与し、長期連用を避けること。胎盤を通過する。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。また、長期連用は避けること。母乳中に容易に移行する。

9.8 高齢者

本剤を減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。

相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
他のキサンチン系薬剤
 アミノフィリン水和物
 ジプロフィリン
 テオフィリン等
中枢神経興奮薬
 エフェドリン塩酸塩
 マオウ等
過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。 併用薬の代謝・排泄を遅延させることがある。
MAO阻害剤
 セレギリン塩酸塩
 ラサギリンメシル酸塩
 サフィナミドメシル酸塩
頻脈、血圧上昇等が現れることがある。 機序は不明である。
シメチジン 過度の中枢神経刺激作用が現れることがある。 カフェインの代謝・排泄を遅延させることがある。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
不眠注1) 頻度不明
不穏注1) 頻度不明
振せん注1) 頻度不明
期外収縮注1) 頻度不明
耳鳴注1) 頻度不明
頻脈注1) 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

カフェインは、非選択的ホスホジエステラーゼ阻害薬であり、cAMP及びcGMPの分解を抑制し、cAMP及びcGMPをセカンドメッセンジャーとする受容体機能を亢進させる。また、アデノシン受容体拮抗薬であり、A1、A2A受容体に拮抗して神経伝達物質遊離を脱抑制する1) 。

18.2 中枢神経系への作用

安息香酸ナトリウムカフェインの薬理作用は主としてカフェインに基づく作用である。中枢において、大脳皮質に作用し感覚受容能及び精神機能を高める。また、脳血管抵抗増大や脳血流量低下、またそれに伴う脳脊髄圧低下作用がある2) 。