本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
眼科用
〈適応菌種〉
ロメフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、バシラス属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、アクネ菌
〈適応症〉
眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
耳科用
〈適応菌種〉
ロメフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、プロテウス属、プロビデンシア属、シュードモナス属、緑膿菌、アシネトバクター属、アルカリゲネス属
外耳炎、中耳炎
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
通常、1回6～10滴点耳し、約10分間の耳浴を1日2回行う。なお、症状により適宜回数を増減する。
本剤投与後に過敏症を発現するおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
低出生体重児又は新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1%未満 |
| 刺激感） | 1%未満 |
| 疼痛 | 1%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼刺激症状（しみる | 1%未満 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 1%未満 |
| 菌交代症 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 角膜炎 | 頻度不明 |
| 過敏症状 | 頻度不明 |
細菌のDNAジャイレースに作用し、DNA合成を阻害する。抗菌作用は殺菌的であり、最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している12)。
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、バシラス属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、アルカリゲネス属、アクネ菌に抗菌力を示す13)（in vitro）。
ウサギの角膜実質に緑膿菌あるいは表皮ブドウ球菌の臨床分離株を接種して作成した角膜感染症に対し、ロメフロン眼科耳科用液注7) 又は対照としてその基剤を点眼した試験では、ロメフロン眼科耳科用液群では角膜感染症状の抑制を示した14)。
モルモットの中耳骨胞内に緑膿菌あるいは黄色ブドウ球菌の臨床分離株を接種して作成した中耳炎に対し、ロメフロン眼科耳科用液注7)又は対照としてその基剤を中耳骨胞内に注入した試験では、ロメフロン眼科耳科用液群では中耳炎の症状の抑制を示した15)。
注7)本剤（ロメフロンミニムス眼科耳科用液0.3%）に添加剤としてベンザルコニウム塩化物を含有する製剤
健康成人（10例）の左右眼の一方にロメフロン眼科耳科用液注1)、他方に0.5%ロメフロキサシン点眼液（ベンザルコニウム塩化物含有）をそれぞれ1回2滴、1日4回14日間反復点眼投与注2)したとき、最終投与後1時間の血中濃度はいずれの被験者も定量下限値（5ng/mL）未満であった2)。
成人（白内障手術患者）にロメフロン眼科耳科用液注1)を1回1滴、1日5回注2)2日間点眼投与し、さらに、翌日に5分間隔で5回点眼投与したとき、房水中濃度は最終投与後90分に最高濃度を示し、その平均値は2.69μg/mL（n=6）であった3)。
白色ウサギの片眼にロメフロン眼科耳科用液注1)50μLを2回連続して点眼投与したとき、結膜嚢内濃度は投与後5分（1/12時間）から経時的に低下した4)。
図1 白色ウサギに点眼投与後の結膜嚢内濃度
白色ウサギの片眼にロメフロン眼科耳科用液を1回50μL、5分間隔で5回点眼投与したとき、外眼部組織の薬物濃度は角膜で最も高く、次いで、強膜、球結膜、眼瞼の順であった。水晶体及び硝子体中濃度は低く、血清中濃度はさらに低い値を示した4)。
図2 白色ウサギに点眼投与後の眼組織及び血清中濃度
有色ウサギの両眼にロメフロン眼科耳科用液注1)を1回50μL、4時間間隔で1日3回14日間点眼投与したとき、最終投与後24時間の眼組織中濃度は、虹彩・毛様体で23.3μg/g、脈絡膜で47.6μg/g、房水で0.016μg/mLであり、メラニン含有組織で高かった5)。
モルモットにロメフロン眼科耳科用液注1)0.2mLを中耳腔内（骨胞内）投与したとき、中耳粘膜、外リンパ液、血清及び脳組織中濃度はいずれも、投与後1又は2時間に最高濃度を示した後、時間経過に伴って低下した6)。
図3 モルモットに中耳腔内投与後の組織中濃度
注1)本剤（ロメフロンミニムス眼科耳科用液0.3%）に添加剤としてベンザルコニウム塩化物を含有する製剤
注2)本剤の承認された用法及び用量は「通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。」である。