運動器疾患に伴う有痛性痙縮(腰背痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性脊椎症など)
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
本剤及び類似化合物(クロルフェネシンカルバミン酸エステル等)に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
メトカルバモールとして、通常成人1日1.5~2.25gを3回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。 ただし、小児は1日体重1kg当たり60mgをこえてはならない。
使用上の注意
眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
9.2 腎機能障害患者
腎障害を悪化させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
肝障害を悪化させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等に対しては治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 • フェノチアジン系薬剤 バルビツール酸誘導体 |
相互に作用を増強することがあるので、やむを得ず併用する場合には、減量するなど注意すること。 | 相互に作用を増強することがある。 |
| アルコール | 相互に作用を増強することがあるので、やむを得ず併用する場合には、減量するなど注意すること。 | 相互に作用を増強することがある。 |
| モノアミン酸化酵素阻害剤 | 相互に作用を増強することがあるので、やむを得ず併用する場合には、減量するなど注意すること。 | 相互に作用を増強することがある。 |
| トルペリゾン塩酸塩 | 眼の調節障害があらわれたとの報告がある。 | 機序不明 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1〜5%未満 |
| ふらつき | 1〜5%未満 |
| めまい | 1〜5%未満 |
| 下痢 | 1〜5%未満 |
| 便秘 | 1〜5%未満 |
| 悪心・嘔吐 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 1〜5%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 胸やけ・胃のもたれ・胃部不快感 | 1〜5%未満 |
| 運動失調 | 1〜5%未満 |
| 霧視 | 1%未満 |
| 頭痛・頭重感 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1〜5%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
骨格筋痙攣に関与する多相シナプス反射を抑制して、神経伝導を持続的に遮断し筋肉の異常緊張を緩解する。
18.2 抗痙攣作用
ストリキニーネによる痙攣(ラット)に対しては、持続的な予防効果を示し、ペンテトラゾールあるいは電気刺激による痙攣(マウス)に対してはメフェネシンカルバメートより強い抑制作用を示した2) 。
18.3 筋弛緩作用
中枢神経系に作用を有し、特に脊髄の介在ニューロンに作用を有することが認められている。骨格筋痙攣に関与する多相シナプス反射を抑制して、神経伝導を持続的に遮断し筋肉の異常緊張を緩解する(犬、ネコ)3),4) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人男性(1名)に200mgのメトカルバモールを単回投与し血中薬物動態を検討した。最高血中濃度到達時間は30分で、おおよその半減期は、1.6時間であった1) 。 注)本剤の承認された用量は、メトカルバモールとして通常成人1日1.5~2.25gを3回に分割経口投与である。