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Clinical snapshot

ロコアテープ

エスフルルビプロフェン・ハッカ油製剤

添付文書改訂 2024年12月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 43件

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。］

  2. 2.2重篤な血液の異常のある患者［血液障害があらわれ、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。］

  3. 2.3重篤な肝機能障害のある患者

  4. 2.4重篤な腎機能障害のある患者

  5. 2.5重篤な心機能不全のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化するおそれがある。］

  6. 2.6重篤な高血圧症のある患者［プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させるおそれがある。］

  7. 2.7本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者

  8. 2.8アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発するおそれがある。］

  9. 2.9エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者

  10. 2.10妊娠後期の女性

効能・効果

変形性関節症における鎮痛・消炎

用法・用量

1日1回、患部に貼付する。同時に2枚を超えて貼付しないこと。

使用上の注意

  1. 8.1消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。

  2. 8.2長期投与する場合には次の事項を考慮すること。

  • 定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。

  • 薬物療法以外の療法も考慮すること。

  1. 8.3過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれるおそれがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。

  2. 8.4本剤の貼付により皮膚症状が発現した場合には、本剤を休薬又は本剤の使用を中止するなど、症状に応じて適切な処置を行うこと。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストール等による治療が行われている患者

本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストール等による治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。

  1. 9.1.2消化性潰瘍の既往歴のある患者

消化性潰瘍を再発させるおそれがある。

  1. 9.1.3血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）

血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。

  1. 9.1.4出血傾向のある患者

血小板機能低下が起こり、出血傾向を助長するおそれがある。

  1. 9.1.5心機能異常のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）

心機能異常を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.6高血圧症のある患者（重篤な高血圧症のある患者を除く）

血圧を上昇させるおそれがある。

  1. 9.1.7気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）

アスピリン喘息でないことを十分に確認すること。気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある。

  1. 9.1.8潰瘍性大腸炎の患者

症状を悪化させるおそれがある。

  1. 9.1.9クローン病の患者

他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1重篤な腎機能障害のある患者

投与しないこと。プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎機能障害を更に悪化させるおそれがある。

  1. 9.2.2腎機能障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量が低下している患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）

腎機能障害を悪化又は再発あるいは誘発させるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1重篤な肝機能障害のある患者

投与しないこと。肝機能異常があらわれ、肝機能障害を更に悪化させるおそれがある。

  1. 9.3.2肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）

肝機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。

9.5 妊婦

  1. 9.5.1妊娠後期の女性

  2. (1)投与しないこと。妊娠後期のラットに投与した実験において、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量（AUC）の等倍未満で、母動物の死亡、分娩遅延、出生率の低下、死産児数の増加が認められている。

  3. (2)他の非ステロイド性消炎鎮痛剤の外皮用剤を妊娠後期の女性に使用し、胎児動脈管収縮が起きたとの報告がある。

  4. 9.5.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性（妊娠後期の女性を除く）

*治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（全身作用を期待する製剤）を妊娠中期の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告がある。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行すること、及び、ヒトに本剤2枚を貼付した場合に得られる血漿中曝露量（AUC）の約3倍を示す母動物において出生児の体重増加抑制が認められている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

相互作用

  • エスフルルビプロフェンは、主としてCYP2C9で代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
エノキサシン水和物
ロメフロキサシン
• ［ロメバクト］
［バレオン］ノルフロキサシン
• ［バクシダール］		 フルルビプロフェンアキセチルで併用により痙攣があらわれたとの報告がある。 ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる。
プルリフロキサシン
• ［スオード］		 併用により痙攣があらわれるおそれがある。 ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
ニューキノロン系抗菌剤（ただし、エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンは併用禁忌）
• オフロキサシン　等		 併用により痙攣があらわれるおそれがある。併用は避けることが望ましい。 ニューキノロン系抗菌剤のGABA阻害作用が併用により増強されるためと考えられる。
クマリン系抗凝血剤
• ワルファリン		 クマリン系抗凝血剤（ワルファリン）の作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 エスフルルビプロフェンがワルファリンの血漿蛋白結合と競合し、遊離型ワルファリンが増加するためと考えられる。
メトトレキサート メトトレキサートの作用が増強され、中毒症状（貧血、血小板減少等）があらわれるおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により腎血流が減少し、メトトレキサートの腎排泄が抑制されることにより、メトトレキサートの血中濃度が上昇すると考えられる。
リチウム製剤
• 炭酸リチウム		 リチウムの血中濃度が上昇し、リチウム中毒を呈するおそれがあるので、併用する場合にはリチウムの血中濃度をモニターするなど観察を十分に行い、慎重に投与すること。 エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、腎でのナトリウム排泄が減少してリチウムクリアランスを低下させ、リチウムの血中濃度が上昇すると考えられる。
チアジド系利尿薬
• ヒドロクロロチアジド　等ループ利尿薬
• フロセミド　等		 左記薬剤の作用を減弱するおそれがある。 エスフルルビプロフェンのプロスタグランジン合成阻害作用により、水・塩類の体内貯留が生じるためと考えられる。
副腎皮質ホルモン剤
• メチルプレドニゾロン　等		 相互に消化器系の副作用（消化性潰瘍、消化管出血等）が増強されるおそれがある。 両薬剤の消化器系の副作用が併用により増強されると考えられる。
CYP2C9阻害作用を有する薬剤
• フルコナゾール　等		 エスフルルビプロフェンの血中濃度が上昇するおそれがある。 代謝酵素（CYP2C9）の競合によりエスフルルビプロフェンの代謝が阻害されると考えられる。

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
ALT増加 1%未満
AST増加 1%未満
そう痒感 1〜5%未満
そう痒症 頻度不明
下痢 頻度不明
便秘 頻度不明
内出血 1%未満
刺激感 1%未満
動悸 1%未満
口内炎 1%未満
嘔吐 1%未満
変色 頻度不明
変色便 頻度不明
尿中ブドウ糖陽性 1%未満
尿中蛋白陽性 1%未満
尿中血陽性 1%未満
悪心 1%未満
末梢性浮腫 頻度不明
浮動性めまい 1%未満
浮腫 頻度不明
消化性潰瘍 1%未満
湿疹 1〜5%未満
湿疹 頻度不明
潮紅 頻度不明
熱感 頻度不明
疼痛 頻度不明
発疹 1%未満
発疹 1〜5%未満
皮膚炎 5%以上
眼瞼等） 頻度不明
紅斑 頻度不明
紅斑 1〜5%未満
胃炎 1%未満
腹痛 1%未満
腹部不快感 1%未満
色素沈着 1%未満
蕁麻疹 頻度不明
血中クレアチニン増加 1%未満
血中ビリルビン増加 1%未満
血中乳酸脱水素酵素増加 1%未満
血中尿素増加 1〜5%未満
血圧上昇 頻度不明
血管浮腫（顔面 頻度不明
頭痛 頻度不明
食欲減退 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

エスフルルビプロフェンは、ラセミ体であるフルルビプロフェンの光学異性体（S体）である。 エスフルルビプロフェンは、シクロオキシゲナーゼ活性を阻害することが明らかにされており11)（in vitro）、主としてこの作用により消炎・鎮痛効果を示すものと考えられる。

18.2 鎮痛作用

疼痛モデルであるイヌの尿酸塩膝関節炎疼痛12)、ラットのカラゲニン炎症性疼痛12)、硝酸銀関節炎疼痛12)及びアジュバント関節炎疼痛11)のいずれにおいても、鎮痛作用を示した。

18.3 抗炎症作用

炎症モデルであるラットのカラゲニン足蹠炎症13)、打撲浮腫13)及びアジュバント関節炎11)のいずれにおいても、抗炎症作用を示した。

薬物動態

16.1 血中濃度

  1. 16.1.1単回投与

健康成人にエスフルルビプロフェン40mgを24時間単回貼付した時の薬物動態パラメータ及び血漿中濃度推移は以下のとおりであった。また、製剤中の薬物残存量から求めた経皮吸収率は48.34%であった2)。

投与量
（例数）		 Cmax
（ng/mL）		 tmax
（h）		 t1/2
（h）		 AUC0-∞
（ng・h/mL）
40mg
（7例）		 751±360 17.7±5.94 8.60±0.615 19000±9390

平均値±標準偏差

  1. 16.1.2反復投与

健康成人にエスフルルビプロフェン80mgを1日1回23時間、7日間反復貼付した時の薬物動態パラメータは以下のとおりであった3)。

投与量
（例数）		 投与日 Cmax
（ng/mL）		 tmax
（h）		 t1/2
（h）		 AUC0-23h
（ng・h/mL）
80mg
(6例)		 1日目 1360±551 10.3±1.51 ― 23500±8530
7日目 2710±669 6.67±2.07 8.13±0.503 47000±10100

平均値±標準偏差、―：データなし

16.3 分布

  1. 16.3.1組織移行性

人工膝関節置換術を予定している変形性膝関節症患者に、エスフルルビプロフェン20mgを12時間単回貼付した時の滑膜、関節液及び血漿中エスフルルビプロフェン濃度は、いずれもフルルビプロフェン水性貼付剤40mgと比較して、それぞれ14.8、32.7及び34.5倍高かった4)。

  1. 16.3.2蛋白結合率

エスフルルビプロフェンのヒト血漿蛋白結合率は99.95%であり、結合蛋白は主にアルブミンと考えられた5)（in vitro）。

16.4 代謝

エスフルルビプロフェンは主としてCYP2C9で酸化代謝される6)。代謝におけるCYP2C9遺伝子多型の影響をヒト肝ミクロソームを用いて検討した結果、代謝活性の低いPM（遺伝子型：CYP2C93/3）の4’-水酸化活性（CLint）は代謝活性が正常なEM（遺伝子型：CYP2C91/1）の1/69であった7)（in vitro）。

16.5 排泄

健康成人にエスフルルビプロフェン80mgを24時間単回貼付した時、貼付開始後72時間までの未変化体の尿中排泄率は投与量の0.253%であり、尿中にはほとんど排泄されなかった3)。 尿中の主代謝物は4’-ヒドロキシ体のグルクロン酸又は硫酸抱合体であり、そのほかに未変化体のグルクロン酸抱合体、4’-ヒドロキシ体、3’-ヒドロキシ-4’-メトキシ体のグルクロン酸抱合体が認められた8)。

薬価情報

YJコードに紐付く薬価基準収載データを年度別に表示します。

最新薬価: ¥30.10
年度 品名 規格 単位 薬価 後発品 適用日 製造販売会社
2026年度
ロコアテープ 本剤
2649896S1022 		10cm×14cm1枚 10cm×14cm1枚 ¥30.10 — — —