デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩カプセル
テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
デメチルクロルテトラサイクリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、軟性下疳菌、百日咳菌、野兎病菌、ガス壊疽菌群、ワイル病レプトスピラ、リケッチア属、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、淋菌感染症、軟性下疳、性病性（鼠径）リンパ肉芽腫、子宮内感染、涙嚢炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、炭疽、百日咳、野兎病、ガス壊疽、ワイル病、発疹チフス、発疹熱、つつが虫病
デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩として通常成人1日450～600mg（力価）を2～4回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
食道潰瘍を起こすおそれがある。
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
副作用が強くあらわれるおそれがある。
副作用が強くあらわれるおそれがある。
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験（ラット）で胎児毒性が認められている。
授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている2)。
他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。 小児（特に歯牙形成期にある8歳未満の小児）に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがある。
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
9.8.1生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
9.8.2ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| カルシウム、マグネシウム、アルミニウム又は鉄剤 | 本剤の吸収が低下し、効果が減弱されるおそれがある。 両剤の服用間隔を2～4時間とすること。 |
本剤と二価又は三価の金属イオンが消化管内で難溶性のキレートを形成して、本剤の吸収を阻害する。 |
| ランタン | 本剤の吸収が低下し、効果が減弱されるおそれがあるので、左記薬剤服用後、2時間以上あけて投与すること。 | 本剤とランタンが難溶性の複合体を形成し、本剤の腸管からの吸収を妨げることが考えられる。 |
| 抗凝血剤 • ワルファリンカリウム等 |
血漿プロトロンビン活性を抑制することがある。 | 本剤による腸内細菌の減少が、ビタミンK合成を阻害し、抗凝血剤の作用を増強するほか、本剤がカルシウムイオンとキレート結合し、血漿プロトロンビン活性を抑制すると考えられている。 |
| スルホニル尿素系血糖降下薬 • グリベンクラミド • グリクラジド • グリメピリド等 |
血糖降下作用が増強することがある。 | 機序は不明であるが、スルホニル尿素系薬剤の血糖降下作用がオキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンによって増強されるという報告がある。 |
| メトトレキサート | メトトレキサートの作用が増強されることがある。 | 本剤は血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの作用を増強させることが考えられる。 |
| ポルフィマーナトリウム | 光線過敏症を起こすおそれがある。 直射日光、集中光等を避けること。 |
皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる。 |
| ジゴキシン | 本剤がジゴキシンの作用を増強し、中毒症状が発現することがある。 併用時はジゴキシンの中毒症状に注意すること。 |
本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる。 |
| 黄体・卵胞ホルモン配合剤 • 経口避妊剤 • レボノルゲストレル・エチニルエストラジオール • ノルエチステロン・エチニルエストラジオール • デソゲストレル・エチニルエストラジオール等 |
黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 | 本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されると考えられる。 |
| ボツリヌス毒素製剤 • A型ボツリヌス毒素 • B型ボツリヌス毒素 |
過剰な筋弛緩があらわれる恐れがあり、閉瞼不全、頸部筋脱力、呼吸困難、嚥下障害等のリスクが高まるおそれがある。 | 本剤およびボツリヌス毒素製剤はともに筋弛緩作用を有するため、作用が増強されるおそれがある。 |
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ALTの上昇等肝機能検査値異常 | 頻度不明 |
| AST | 頻度不明 |
| うっ血乳頭 | 頻度不明 |
| ビタミンB群欠乏症状（舌炎 | 頻度不明 |
| ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症 | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 光線過敏症 | 頻度不明 |
| 出血傾向等） | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 大泉門膨隆等） | 頻度不明 |
| 好酸球増多 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 発熱 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 神経炎等） | 頻度不明 |
| 肛門周囲炎 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 舌炎 | 頻度不明 |
| 菌交代症に基づく新しい感染症 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 複視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 頭蓋内圧上昇に伴う症状（嘔吐 | 頻度不明 |
| 顆粒球減少 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
細菌の蛋白合成系において、aminoacyl t-RNAがm-RNA・リボゾーム複合物と結合するのを妨げ、蛋白合成を阻止させることにより抗菌作用を発揮する。また、本剤は動物のリボゾームには作用せず、細菌のリボゾームの30Sサブユニットに特異的に作用することから、選択毒性を有すると報告されている4)。
デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩150mgを、健康成人5例に空腹時単回経口投与したときの平均血中濃度は、投与3時間後に最高血中濃度1.3μg/mLを示す。また、投与8時間後の平均血中濃度は1.2μg/mLである3)。
デメチルクロルテトラサイクリン塩酸塩150mgを、健康成人5例に空腹時単回経口投与したときの尿中排泄率は、8時間で24.2%である3)。