ルリコンクリーム1%

ルリコナゾール

添付文書改訂 2024年07月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記の皮膚真菌症の治療

白癬：足白癬、体部白癬、股部白癬
カンジダ症：指間びらん症、間擦疹
癜風

用法・用量

1日1回患部に塗布する。

使用上の注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
BUN上昇	1%未満
そう痒	1〜5%未満
そう痒	頻度不明
そう痒	頻度不明
その他	頻度不明
ほてり	1%未満
刺激感	1〜5%未満
刺激感	1〜5%未満
尿蛋白増加	1%未満
接触皮膚炎	1〜5%未満
接触皮膚炎	頻度不明
接触皮膚炎	1〜5%未満
水疱	頻度不明
湿疹	1〜5%未満
灼熱感	1%未満
熱感	1%未満
疼痛	1〜5%未満
発赤	1〜5%未満
発赤	頻度不明
皮膚	頻度不明
皮膚	頻度不明
皮膚	頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ルリコナゾールは真菌の細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成阻害作用により抗真菌作用を示す7)。

18.2 抗真菌作用

18.2.1ルリコナゾールは、皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、Candida属真菌及びMalassezia属真菌に対して優れた抗真菌活性を有する8),12),13),14),15),16)（in vitro）。皮膚糸状菌の臨床分離株に対するMICは0.00012～0.004μg/mLであり、殺真菌活性も低濃度で発現した8),16)（in vitro）。
18.2.2ルリコナゾールは、他の病原性真菌（酵母様真菌、Aspergillus属真菌及び黒色真菌）にも強い抗真菌活性を示した15)（in vitro）。
18.2.3モルモット足白癬モデルに対し、1%ルリコナゾールクリーム及び液は1日1回、2日間塗布により、いずれも感染局所の菌の陰性化を示し、治療効果は同程度であった9)（in vivo）。また、モルモット体部白癬モデルにおいてもクリーム及び液は1日1回、6日間の塗布により、いずれも感染局所の菌の陰性化と感染症状の改善が認められ、治療効果は同程度であった9)（in vivo）。
18.2.4モルモット足底部皮膚に1%ルリコナゾールクリームを単回及び反復塗布したときのモルモット皮膚角層中の薬物濃度は全ての塗布期間で高濃度を保持した10),11)（in vivo）。

薬物動態

16.1 血中濃度

16.1.1単回投与

健康成人男子6例の上背部皮膚にルリコンクリーム1% 5g又はルリコン液1% 5mLを24時間単回塗布したとき、塗布12～24時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満となった1)。

16.1.2反復投与

健康成人男子6例の上背部皮膚にルリコンクリーム1% 5g又はルリコン液1% 5mLを7日間反復塗布したとき、初回投与後6時間以降及び各回投与22時間後に低濃度の未変化体が血漿中に認められたが、薬剤除去後24時間目には定量限界未満ないし定量限界をわずかに上回る程度にまで低下した。薬剤塗布後24時間目の血漿中未変化体濃度は、最終塗布時には初回塗布時の約1.9倍（クリーム）、約1.4倍（液）に上昇したが、塗布3回目以降ほぼ一定に推移し、また、反復塗布後の血漿中未変化体濃度の消失も速やかであったことより、反復塗布による蓄積性はないものと考えられた2)。

16.3 分布

16.3.1ヒト角層中薬物濃度

健康成人男子24名を対象に、同一被験者の背部にルリコンクリーム1%及びルリコン軟膏1%を単回塗布した時、角層中薬物濃度（平均値±標準偏差）は投与後12時間においてそれぞれ225.48±72.06ng/cm2及び267.83±112.24ng/cm2、投与後24時間においてそれぞれ262.00±88.69ng/cm2及び234.52±100.92ng/cm2であった3)。

16.5 排泄

尿中に未変化体は検出されなかった。