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高コレステロール血症
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ビタミンB2欠乏症の予防及び治療。
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下記疾患のうち、ビタミンB2の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合。
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口角炎、口唇炎、舌炎、脂漏性湿疹、結膜炎、びまん性表層角膜炎
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ビタミンB2の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給（消耗性疾患、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時等）。
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高コレステロール血症及びビタミンB2の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用しないこと。
Clinical snapshot
リボフラビン酪酸エステル錠20mg「杏林」
リボフラビン酪酸エステル
添付文書改訂
2024年05月01日
効能・効果
用法・用量
リボフラビン酪酸エステルとして、通常、成人1日5〜20mgを2〜3回に分割経口投与する。 高コレステロール血症には、通常、成人1日60〜120mgを2〜3回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下痢 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 胃不快感 | 頻度不明 |
| 胃膨満 | 頻度不明 |
| 腹部膨満 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
経口投与後、体内各組織に貯留され、徐々に親薬物（リボフラビン）に変換されてビタミンB2作用を示す。また、肝のコレステロール生合成抑制とコレステロール排泄若しくは異化作用促進によりコレステロール上昇抑制作用を示すと考えられる4)。
18.2 コレステロール上昇抑制作用
家兎にリボフラビン酪酸エステルを投与すると、ラノリン−綿実油投与による血清コレステロール値の上昇を抑制した5)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg（リボフラビンとして50mg）を経口投与すると、血中リボフラビン濃度は2〜4時間をピークとする上昇が認められ、24時間後にも投与前よりやや高い値を維持した1)。
16.2 吸収
マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収された2)。
16.3 分布
マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収され門脈系を経て肝に取り込まれ、肝静脈から各臓器に運ばれた。リンパ系を介するのは僅かであった。肝臓、腎臓、心臓に著明に取り込まれるが、その他の臓器にもよく取り込まれた2)。
16.5 排泄
健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg（リボフラビンとして50mg）を経口投与すると、尿中に排泄されたリボフラビン量は最初の4時間で負荷量の約0.7％、24時間で約4.0％であった1)。