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リボフラビン酪酸エステル錠20mg「ツルハラ」

リボフラビン酪酸エステル

添付文書改訂 2023年06月01日

効能・効果

  • 高コレステロール血症

  • ビタミンB2欠乏症の予防及び治療。

  • 下記疾患のうち、ビタミンB2の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合。

口角炎、口唇炎、舌炎、脂漏性湿疹、結膜炎、びまん性表層角膜炎

  • ビタミンB2の需要が増大し、食事からの摂取が不十分な際の補給(消耗性疾患、妊産婦、授乳婦、はげしい肉体労働時等)。

高コレステロール血症及びビタミンB2の欠乏又は代謝障害が関与すると推定される場合の適応に対して、効果がないのに月余にわたって漫然と使用しないこと。

用法・用量

リボフラビン酪酸エステルとして、通常、成人1日5~20mgを2~3回に分割経口投与する。 高コレステロール血症には、通常、成人1日60~120mgを2~3回に分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
下痢 頻度不明
悪心・嘔吐 頻度不明
胃不快感 頻度不明
胃膨満 頻度不明
腹部膨満 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

経口投与後,体内各組織に貯留され,徐々に親薬物(リボフラビン)に変換されてビタミンB2作用を示す。また,肝のコレステロール生合成抑制とコレステロール排泄若しくは異化作用促進によりコレステロール上昇抑制作用を示すと考えられる4)。

18.2 コレステロール上昇抑制作用

家兎にリボフラビン酪酸エステルを投与すると、ラノリン−綿実油投与による血清コレステロール値の上昇を抑制した5)。

薬物動態

16.1 血中濃度

健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg(リボフラビンとして50mg)を経口投与すると、血中リボフラビン濃度は2〜4時間をピークとする上昇が認められ、24時間後にも投与前よりやや高い値を維持した1)。

16.2 吸収

マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収された2)。

16.3 分布

マウスに14C-リボフラビン酪酸エステルを経口投与すると、小腸の上半部から吸収され門脈系を経て肝に取り込まれ、肝静脈から各臓器に運ばれた。リンパ系を介するのは僅かであった。肝臓、腎臓、心臓に著明に取り込まれるが、その他の臓器にもよく取り込まれた2)。

16.5 排泄

健康成人1名にリボフラビン酪酸エステル87mg(リボフラビンとして50mg)を経口投与すると、尿中に排泄されたリボフラビン量は最初の4時間で負荷量の約0.7%、24時間で約4.0%であった1)。