アレルギー性結膜炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で、レボカバスチン80mg/kg経口投与（臨床投与量の33000倍以上に相当）により、胎児死亡及び催奇形性（多指、水頭、過剰中足骨及び無眼球）が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児、幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| オキシメタゾリン | 本剤の吸収が低下する可能性がある。 | 機序不明 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 点状表層角膜炎等） | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 頻度不明 |
| 眼球乾燥感 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼浮腫 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼脂 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 羞明 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血管神経性浮腫 | 頻度不明 |
| 角膜上皮障害（角膜びらん | 頻度不明 |
| 霧視（感） | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ヒスタミンH1受容体に特異的に働き、強力かつ持続的な拮抗作用を有し、アレルギー性結膜炎におけるそう痒感、充血、流涙などの諸症状を改善する。
18.2 抗ヒスタミン作用
-
18.2.1モルモットでのヒスタミン誘発による回腸及び気管の収縮を抑制する（in vitro）9),10)。
-
18.2.2モルモットでのヒスタミン静注致死及びヒスタミン吸入呼吸困難を抑制する（in vivo）11)。
-
18.2.3ラットでのcompound48/80誘発致死を抑制する（in vivo）12)。
18.3 実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する作用
モルモット及びラットのアレルギー性結膜炎モデルにおいて、ヒスタミン及び抗原誘発による結膜炎症状（充血及び浮腫）、結膜の血管透過性亢進を抑制する13),14),15),16)。
18.4 好中球及び好酸球の遊走抑制作用（点眼投与）
ヒスタミン誘発によるモルモット結膜への好中球及び好酸球の遊走を抑制する（in vivo）17)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1反復投与
健康成人に0.05%レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回注）、11日間反復投与したとき、血漿中未変化体濃度は投与5日目には定常状態に達し、蓄積性は認められなかった。最終投与後のCmaxは0.94ng/mL、消失半減期は約41時間であった2) 。
16.4 代謝
健康成人に3H-レボカバスチン塩酸塩（レボカバスチンとして1mg）を単回経口投与注）したとき、尿中放射活性の大部分は未変化体であり、主代謝物はレボカバスチンのグルクロン酸抱合体であった3)。（外国人データ）
16.5 排泄
-
16.5.1健康成人に0.05％レボカバスチン塩酸塩点眼液を両眼に1滴ずつ（レボカバスチン塩酸塩として30μg）6時間間隔で1日3回注）、11日間反復投与したとき、最終投与後96時間までに総点眼量の約16％が未変化体として尿中へ排泄された2)。
-
16.5.2授乳婦に単回経口投与（レボカバスチンとして0.5mg）注）したとき、母乳中への微量の移行がみられ、唾液中濃度と乳汁中濃度はほぼ等しかった4)。（外国人データ） 注）本剤の濃度は0.025％であり、本剤の承認された用法及び用量は、「1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。」である。