緑内障、高眼圧症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
1回1滴、1日1回点眼する。
使用上の注意
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8.1本剤の投与により、虹彩色素沈着（メラニンの増加）があらわれることがある。投与に際しては虹彩色素沈着及び色調変化について患者に十分説明しておくこと。この色素沈着は投与により徐々に増加し、投与中止により停止するが、投与中止後消失しないことが報告されている。また、虹彩色素沈着による色調変化があらわれる可能性があり、特に片眼治療の場合、左右眼で虹彩の色調に差が生じる可能性がある。褐色を基調とする虹彩の患者において、虹彩色素沈着が多く報告されているが、虹彩の変色が軽度であり、臨床所見によって発見されないことが多い。
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8.2本剤投与中に角膜上皮障害（点状表層角膜炎、糸状角膜炎、角膜びらん）があらわれることがあるので、しみる、そう痒感、眼痛等の自覚症状が持続する場合には、直ちに受診するよう患者に十分指導すること。
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8.3本剤の点眼後、一時的に霧視があらわれることがあるため、症状が回復するまで機械類の操作や自動車等の運転には従事させないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1無水晶体眼又は眼内レンズ挿入眼の患者
嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫、及びそれに伴う視力低下を起こすとの報告がある。
- 9.1.2気管支喘息又はその既往歴のある患者
喘息発作を悪化又は誘発するおそれがある。
- 9.1.3眼内炎（虹彩炎、ぶどう膜炎）のある患者
眼圧上昇がみられたことがある。
- 9.1.4ヘルペスウイルスが潜在している可能性のある患者
角膜ヘルペスがみられたことがある。
- 9.1.5閉塞隅角緑内障患者
使用経験が少ない。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（妊娠ウサギ）における器官形成期投与試験において、臨床用量の約80倍量（5.0μg/kg/日）を静脈内投与したことにより、流産及び後期吸収胚の発現率増加、胎児体重の減少が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした国内臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| プロスタグランジン系点眼薬 • イソプロピルウノプロストン ビマトプロスト等 |
眼圧上昇がみられたとの報告がある1),2) 。 | 機序不明 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| しみる等の眼刺激症状 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 頻度不明 |
| そう痒感 | 頻度不明 |
| ぶどう膜炎 | 頻度不明 |
| ヘルペス性角膜炎 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 偽眼類天疱瘡 | 頻度不明 |
| 前房細胞析出 | 頻度不明 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 及びそれに伴う視力低下 | 頻度不明 |
| 咽頭違和感 | 頻度不明 |
| 喘息 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 嚢胞様黄斑浮腫を含む黄斑浮腫 | 頻度不明 |
| 太く | 頻度不明 |
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 流涙 | 頻度不明 |
| 潰瘍性角膜炎 | 頻度不明 |
| 点状表層角膜炎 | 頻度不明 |
| 狭心症 | 頻度不明 |
| 異物感等の眼の異常感 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眼痛 | 頻度不明 |
| 眼瞼浮腫 | 頻度不明 |
| 眼瞼溝深化 | 頻度不明 |
| 眼瞼炎 | 頻度不明 |
| 眼瞼発赤 | 頻度不明 |
| 眼瞼色素沈着 | 頻度不明 |
| 眼瞼部多毛 | 頻度不明 |
| 眼脂 | 頻度不明 |
| 睫毛の異常（睫毛が濃く | 頻度不明 |
| 筋肉痛 | 頻度不明 |
| 糸状角膜炎 | 頻度不明 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
| 結膜濾胞 | 頻度不明 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
| 羞明 | 頻度不明 |
| 胸痛 | 頻度不明 |
| 虹彩嚢腫 | 頻度不明 |
| 虹彩炎 | 頻度不明 |
| 角膜びらん | 頻度不明 |
| 角膜上皮障害 | 頻度不明 |
| 角膜沈着物 | 頻度不明 |
| 角膜浮腫 | 頻度不明 |
| 角膜混濁 | 頻度不明 |
| 長くなる） | 頻度不明 |
| 関節痛 | 頻度不明 |
| 霧視 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.2 生物学的同等性試験
ラタノプロスト点眼液0.005%「NS」とキサラタン点眼液0.005%を、クロスオーバー法によりそれぞれ1滴、健康成人男子の両眼結膜嚢内に単回点眼して眼圧値の日内変動を測定した。その結果、観察期（点眼前日）と比較して両製剤とも有意に眼圧が低下した。また、得られた眼圧値より両製剤の投与期（点眼日）における眼圧値－時間曲線下面積（AUC）及び眼圧下降量－時間曲線下面積（⊿AUC）、最高眼圧変化量（⊿Pmax）を算出し、それらについて90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3) 。
| AUC0-23.5 （mmHg・hr） |
⊿AUC0-23.5 （mmHg・hr） |
⊿Pmax （mmHg） |
|
|---|---|---|---|
| ラタノプロスト 点眼液0.005%「NS」 |
285.5±27.8 | 46.67±5.27 | 4.0±0.4 |
| キサラタン 点眼液0.005% |
285.5±28.3 | 47.05±4.52 | 4.0±0.3 |
（Mean±S.D., n=20）
観察期（点眼前日）及び投与期（点眼日）の眼圧値の日内変動投与期（点眼日）における眼圧下降量の推移
眼圧値並びにAUC、⊿AUC、⊿Pmaxのパラメータは、被験者の選択、眼圧の測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。