- 分泌性流涙症
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
- 2.1本剤の成分又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 1日2～5回、1回1～2滴を点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
- 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
- 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
- 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| びらん・混濁・剥離等の角膜障害 | 1〜5%未満 |
| 眼のそう痒感 | 1〜5%未満 |
| 眼瞼炎 | 1〜5%未満 |
| 結膜充血 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断により涙液分泌を抑制する。
18.2 涙液分泌抑制作用
- 白色ウサギに本剤を1滴ずつ5分毎に6回連続点眼し、最終点眼2分後に涙液分泌量を毛細管比色法で測定した結果、生理食塩液に比べ、約30％の涙液分泌の抑制が認められた4) 。 この涙液分泌抑制作用は表面麻酔剤点眼による結膜及び角膜の知覚麻痺並びに三叉神経反射弓の一過性遮断によるものと考えられる5) 。
18.3 局所知覚麻痺作用
- 本剤の局所知覚麻痺作用をウサギ角膜反射法により調べた結果、1回点眼ではほとんど知覚麻痺が認められないが、5分毎に連続点眼すると3回目から効果があらわれ、6回連続点眼後では約6分間持続する麻痺効果が認められた4) 。
薬物動態
16.3 分布
- ウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では70.6mg/100mL、角膜実質では7.55mg/100mLであり、上皮では実質の約10倍の取り込みが認められた。 また、同様にウサギ摘出角膜を1％オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後、1分、15分及び30分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、1分放置後では21.95mg/100mL、15分放置後では1分値の約1/3の7.39mg/100mLとなり、30分放置後では4.24mg/100mLにまで低下した1) （in vitro）。
16.4 代謝
- ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え37℃でインキュベートすると、N-ジエチルアミノエタノールと3-ブトキシ-4-アミノ安息香酸に速やかに分解された2) （in vitro）。