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高アンモニア血症に伴う下記症候の改善 精神神経障害、手指振戦、脳波異常
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産婦人科術後の排ガス・排便の促進
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小児における便秘の改善
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
ガラクトース血症の患者［本剤はガラクトース（1.0%以下）及び乳糖（1.1%以下）を含有する。］
効能・効果
用法・用量
- 〈高アンモニア血症に伴う症候の改善及び産婦人科術後の排ガス・排便の促進〉
通常、成人1日量30～60mLを高アンモニア血症の場合3回、産婦人科術後の排ガス・排便の目的には朝夕2回に分けて経口投与する。 年齢、症状により適宜増減する。
- 〈小児における便秘の改善〉
小児便秘症の場合、通常1日0.5～2mL/kgを3回に分けて経口投与する。 投与量は便性状により適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1糖尿病の患者
本剤はラクツロースのほか、ガラクトース（1.0%以下）及び乳糖（1.1%以下）を含有する。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| α-グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ボグリボース、ミグリトール） | 消化器系副作用が増強される可能性がある。 | α-グルコシダーゼ阻害剤により増加する未消化多糖類及びラクツロースは、共に腸内細菌で分解されるため、併用により腸内ガスの発生や下痢等が増加する可能性がある。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 下痢注2） | 5%以上 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 腹鳴 | 頻度不明 |
| 食欲不振等 | 頻度不明 |
| 鼓腸 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
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18.1.1ヒト消化管粘膜にはラクツロースを単糖類に分解する酵素がないので、経口投与されたラクツロースの大部分は消化吸収されることなく下部消化管に達し、細菌による分解をうけて有機酸（乳酸、酢酸等）を生成しpHを低下させた。その結果、pH値酸性側で十分生育できるLactobacillusは増加し、Bacteroides、E. coli等は減少した7),8),9)。
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18.1.2下部消化管に達したラクツロースは、その浸透圧作用により緩下作用を発揮するが、さらにウサギ腸管を用いた実験によりラクツロースの分解により生成した有機酸が腸管運動を亢進させることが示された10)。
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18.1.3ヒト腸管ではpHが高いほどアンモニアの腸管吸収率の高いことが認められているが、ラクツロースの分解によって生成した有機酸により腸管内pHが低下するため、腸管でのアンモニア産生及びアンモニアの腸管吸収が抑制され、血中のアンモニアが低下すると考えられる8),11),12)。
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18.1.4ヒトの高アンモニア血症等の肝障害に対しては、多くの場合食事性蛋白の制限を必要とするがラクツロースの経口投与により蛋白摂取の増量が可能となり、血清アルブミン値の改善が認められた13)。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人5例に30mL（ラクツロースとして19.5g）を経口投与した結果、吸収されたラクツロースは4時間で最高血中濃度（平均56.8μg/mL）となり、12時間後の血中にはほとんど検出されなかった1)。 また、7～10歳の健康小児4例に0.5mL/kg（ラクツロースとして325mg/kg）を経口投与した結果、吸収されたラクツロースは4時間で最高血中濃度（平均85.5μg/mL）となった2)。
16.2 吸収
健康成人5例に30mL（ラクツロースとして19.5g）を経口投与した結果、ラクツロースの吸収は極めて微量であった1)。 また、7～10歳の健康小児4例に0.5mL/kg（ラクツロースとして325mg/kg）を経口投与した結果、成人の場合と同様ラクツロースとしての吸収は極めて微量であった2)。
16.5 排泄
健康成人5例に30mL（ラクツロースとして19.5g）を経口投与した結果、尿中排泄は0～4時間で最高（93.0±30.6mg/4hr）となり、12時間で投与量の0.65%が未変化のまま排泄された1)。 また、7～10歳の健康小児4例に0.5mL/kg（ラクツロースとして325mg/kg）を経口投与した結果、尿中排泄は0～4時間で最高（50.9±26.2mg/4hr）となり、12時間で投与量の1.01%が未変化のまま排泄された2)。