湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症を含む）、乾癬、掌蹠膿疱症、紅皮症、薬疹・中毒疹、虫さされ、痒疹群（蕁麻疹様苔癬、ストロフルス、固定蕁麻疹を含む）、多形滲出性紅斑、慢性円板状エリテマトーデス、扁平紅色苔癬、ジベル薔薇色粃糠疹、シャンバーグ病、肥厚性瘢痕・ケロイド、天疱瘡群、類天疱瘡、円形脱毛症
Clinical snapshot
モメタゾンフランカルボン酸エステル軟膏0.1%「イワキ」
モメタゾンフランカルボン酸エステル
添付文書改訂
2024年06月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症及び動物性皮膚疾患（疥癬、けじらみ等）［これらの疾患が増悪するおそれがある。］
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.3鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。］
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2.4潰瘍（ベーチェット病は除く）、第2度深在性以上の熱傷・凍傷［皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある。］
効能・効果
用法・用量
通常、1日1～数回、適量を患部に塗布する。 なお、症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用により、副腎皮質ホルモン剤を全身投与した場合と同様な症状があらわれることがあるので、特別な場合を除き長期大量使用や密封法（ODT）を極力避けること。
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8.2長期連用により、局所的副作用が発現しやすいので、症状改善後は速やかに他のより緩和な局所療法に転換すること。
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8.3本剤の使用により症状の改善がみられない場合又は症状の悪化をみる場合は、使用を中止すること。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては使用しないことが望ましい。また、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物試験で催奇形作用（ラット：連日皮下投与、ウサギ：連日経皮投与）1) ,2) 及び胎児への移行（ラット：皮下投与）3) が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット：皮下投与）で乳汁中に移行することが報告されている3) 。
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）は避けること。発育障害4) を来すおそれがある。 また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ウイルス感染症 | 頻度不明 |
| ざ瘡様発疹 | 1〜5%未満 |
| ステロイド潮紅・毛細血管拡張 | 1〜5%未満 |
| ステロイド皮膚（皮膚萎縮 | 1〜5%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| 下垂体・副腎皮質系機能の抑制注3) | 頻度不明 |
| 丘疹 | 頻度不明 |
| 口囲等に潮紅 | 頻度不明 |
| 多毛 | 頻度不明 |
| 接触皮膚炎 | 1〜5%未満 |
| 毛嚢炎・せつ等） | 頻度不明 |
| 毛細血管拡張） | 頻度不明 |
| 白癬等） | 1〜5%未満 |
| 皮膚の刺激感 | 1〜5%未満 |
| 皮膚乾燥 | 1%未満 |
| 真菌症（カンジダ症 | 1〜5%未満 |
| 紅斑 | 頻度不明 |
| 紫斑） | 1〜5%未満 |
| 細菌感染症（伝染性膿痂疹 | 頻度不明 |
| 膿疱 | 頻度不明 |
| 色素脱失 | 1〜5%未満 |
| 酒さ様皮膚炎・口囲皮膚炎（ほほ | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ステロイドは細胞質に存在する熱ショック蛋白質、抑制蛋白質と複合体を形成したステロイド受容体に結合後核内に移行し、ステロイド反応性の遺伝子を活性化させ、その薬理作用を発揮すると考えられている。また、血管内皮細胞やリンパ球等の細胞膜の障害を抑制するような膜の安定性に関与する作用や、フォスフォリパーゼA2と呼ばれる細胞膜リン脂質からロイコトリエンやプロスタグランジンなど種々の炎症惹起物質を誘導する重要な酵素の機能を抑える作用も知られている。 その作用機序としては、単量体のステロイドとその受容体が複合体を形成することで、NFκBやAP-1と呼ばれるサイトカイン産生の誘導や細胞接着分子の発現等を調節している細胞内転写因子の機能を抑制することで、2量体の受容体と結合した場合、リポコルチン等の誘導を介して、炎症を制御すると考えられている。免疫抑制作用に関しては、リンパ球に対する直接的な機能抑制、アポトーシスの誘導によると考えられている7)。
18.2 薬理作用
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18.2.1各種炎症に対する作用
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(1)モメタゾンフランカルボン酸エステル又はモメタゾンフランカルボン酸エステル軟膏は、マウスのクロトン油耳殻浮腫、ラットのカラゲニン足蹠浮腫、paper disk肉芽腫の各炎症モデルに対して、局所投与によりベタメタゾンジプロピオン酸エステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びこれらを含有する軟膏製剤に比較して、強い局所抗炎症作用を示した8) 。
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(2)モメタゾンフランカルボン酸エステルは、臨床での効力がvery strong群の中位以上の各種コルチコステロイドとのマウスでの比較試験において、局所抗炎症作用（クロトン油耳殻浮腫抑制作用）が強く、主作用（局所抗炎症作用）と副作用（皮膚萎縮、全身作用）との乖離性が大きかった9) 。
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18.2.2生物学的同等性試験
健康成人男子19名にモメタゾンフランカルボン酸エステル軟膏0.1％「イワキ」、モメタゾンフランカルボン酸エステルクリーム0.1％「イワキ」及びモメタゾンフランカルボン酸エステルローション0.1％「イワキ」並びにフルメタ軟膏、フルメタクリーム及びフルメタローションを単回経皮投与し、皮膚毛細血管収縮反応（皮膚蒼白化）を色彩色差計を用いて測定した。 生物学的同等性判定のパラメータであるAUEC（皮膚蒼白化反応強度－時間曲線下面積）の対数変換データにより軟膏、クリーム及びローションをフルメタ軟膏、フルメタクリーム及びフルメタローションと統計解析した結果、いずれの製剤もフルメタ軟膏、フルメタクリーム及びフルメタローションとの生物学的同等性が確認された10) 。
| 製剤 | AUEC |
|---|---|
| モメタゾンフランカルボン酸エステル軟膏0.1％「イワキ」 | 66.24±28.66 |
| モメタゾンフランカルボン酸エステルクリーム0.1％「イワキ」 | 71.69±26.63 |
| モメタゾンフランカルボン酸エステルローション0.1％「イワキ」 | 63.68±24.40 |
（平均±標準製剤、n=19）
AUECは、被験者の選択、蒼白化反応の測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
薬物動態
16.1 血中濃度
健康成人5例にモメタゾンフランカルボン酸エステル軟膏を5日間連続して密封法（ODT）により塗布し、モメタゾンフランカルボン酸エステル及びその主代謝物の血漿中濃度をラジオイムノアッセイにより測定した。 投与15時間後には、血漿中に未変化体が100pg/mL前後検出され、以後ほぼ同じ水準で推移したが投与中止後は急速に検出されなくなった6) 。