鞭虫症
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
妊婦又は妊娠している可能性のある女性
効能・効果
用法・用量
通常、成人及び小児に対してはメベンダゾールとして1回100mgを1日2回(朝・夕)3日間経口投与する。ただし、体重20kg以下の小児には半量にするなど、適宜減量する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験(ラット)で催奇形性が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物(ウシ)で乳汁中へ移行することが報告されている。また、メベンダゾールがヒトで乳汁中へ移行(5ng/mL)することが報告されている。1)
9.7 小児等
小児への投与で痙攣発作等が認められたとの報告がある2)。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| シメチジン3) | 長期併用投与により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。 | 肝臓における本剤の代謝が阻害される可能性がある。 |
| メトロニダゾール4) | 併用により中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれたとの報告がある。 | 機序不明 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 頻度不明 |
| 好中球数減少 | 頻度不明 |
| 悪心 | 頻度不明 |
| 痙攣 | 頻度不明 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 皮膚発赤 | 頻度不明 |
| 紅斑性発疹 | 頻度不明 |
| 肝機能異常 | 頻度不明 |
| 脱毛症 | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 腹部不快感 | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血管浮腫 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 鼓腸 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
蠕虫チューブリンに特異的に強い親和性を持ち、微小管の形成を阻害し、次いでグルコースの取り込みを阻害する。その結果、内部グリコーゲンの枯渇、ATP生成阻害がおこり、分泌・吸収機能阻害により蠕虫は死滅あるいは駆虫される。8),9),10),11),12)
薬物動態
16.1 血中濃度
健常成人に本剤200mgを経口投与※した結果、最高血中濃度は投与後約2時間にみられ、平均40ng/mL、血中濃度の半減期の平均は4.43±0.9時間であった6)。
16.2 吸収
健常成人に経口投与後、投与量の0.1~0.3%が吸収された6)。
16.4 代謝
健常成人に経口投与後、90%以上がカルバメート加水分解物として排泄された6)。
16.5 排泄
健常成人に本剤200mgを経口投与※した結果、投与3日後までにカルバメート加水分解物が0.258%(メベンダゾール換算)が尿中に排泄された6)。 ※本剤の承認された用法及び用量は、「1回100mgを1日2回(朝・夕)3日間経口投与する。」である。