下記の呼吸器疾患に伴う咳嗽
肺結核、急・慢性気管支炎、肺癌、塵肺、感冒
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1重篤な呼吸抑制のある患者［呼吸抑制を増強する。］
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2.2慢性肺疾患に続発する心不全の患者［呼吸抑制や循環不全を増強する。］
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2.3痙攣状態（てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒）にある患者［脊髄の刺激効果があらわれる。］
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2.4急性アルコール中毒の患者［呼吸抑制を増強する。］
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2.5本剤の成分及びアヘンアルカロイドに対し過敏症の患者
効能・効果
用法・用量
通常、成人1日3錠（オキシメテバノールとして6mg）を3回に分けて経口投与する。 なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
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8.1連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
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8.2眠気、めまいが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1心機能障害のある患者
循環不全を増強するおそれがある。
- 9.1.2呼吸機能障害のある患者
呼吸抑制を増強するおそれがある。
- 9.1.3脳に器質的障害のある患者
呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。
- 9.1.4ショック状態にある患者
循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。
- 9.1.5薬物依存の既往歴のある患者
依存性を生じやすい。
- 9.1.6衰弱者
呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。
9.2 腎機能障害患者
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。 分娩前に投与した場合、出産後新生児に退薬症候（多動、神経過敏、不眠、振戦等）があらわれることがある。
9.7 小児等
新生児、乳児では低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。新生児、乳児では呼吸抑制の感受性が高い。
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、特に呼吸抑制の感受性が高い。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| 中枢神経抑制剤 • フェノチアジン系薬剤、バルビツール酸系薬剤等吸入麻酔剤 アルコール |
呼吸抑制、低血圧及び顕著な鎮静又は昏睡が起こるおそれがある。 | 相加的に中枢神経抑制作用が増強される。 |
| ナルメフェン塩酸塩水和物 | 本剤の効果が減弱するおそれがある。 | μオピオイド受容体拮抗作用により、本剤の作用が競合的に阻害される。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 頻度不明 |
| 便秘 | 5%以上 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 咽頭刺激感 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 5%以上 |
| 悪心 | 5%以上 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 眠気 | 5%以上 |
| 胃部不快感 | 5%以上 |
| 胸やけ | 頻度不明 |
| 腹痛 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 5%以上 |
| 頭重 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 5%以上 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
- 18.1.1オキシメテバノールは麻薬性鎮咳剤で、動物試験（モルモットの気管の機械的刺激法及びアンモニアガス刺激法）によれば、経口投与でコデインリン酸塩水和物の5～14倍、皮下注射で10～25倍の効力を有しており、さらに臨床的にも鎮咳効果を検討したところ、コデインリン酸塩水和物の1/10量、デキストロメトルファンの1/5量でほぼ同等の効果を有することが認められている。 また本剤の治療係数（LD50/ED50）※はオキシメテバノールでは2,088、コデインリン酸塩水和物では14で、コデインリン酸塩水和物に比べ大である4)。
※毒性（モルモットLD50値）/有効量（モルモット気管の機械的刺激法によるED50値） により算出
- 18.1.2本剤の効果発現は、経口投与では20～30分で鎮咳効果が認められる。また、作用は経口投与で6～8時間持続する5)。
薬物動態
16.5 排泄
健康成人男性2例にオキシメテバノール4mgを経口投与し、24時間後の未変化体及び主代謝物（脱メチル体）の尿中排泄量を測定した結果、排泄率は未変化体及び主代謝物をあわせて約40～45%であった。 ラットに3H-オキシメテバノール20mg/kgを経口投与した場合、オキシメテバノールの血中濃度は投与後1時間以内にピークに達し、6時間後には投与量の約33%が、また、48時間後には約70%が尿中に排泄された。