湿疹・皮膚炎群(進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、日光皮膚炎を含む)、痒疹群(蕁麻疹様苔癬、ストロフルス、固定蕁麻疹を含む)、虫さされ、薬疹・中毒疹、乾癬、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔癬、紅皮症、慢性円板状エリテマトーデス、紅斑症(多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑)、毛孔性紅色粃糠疹、特発性色素性紫斑(マヨッキー紫斑、シャンバーク病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎)、肥厚性瘢痕・ケロイド、肉芽腫症(サルコイドーシス、環状肉芽腫)、悪性リンパ腫(菌状息肉症を含む)、アミロイド苔癬、斑状アミロイドージス、天疱瘡群、家族性良性慢性天疱瘡、類天疱瘡、円形脱毛症
メサデルム軟膏0.1%
デキサメタゾンプロピオン酸エステルクリーム・軟膏・ローション
【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
-
2.1細菌・真菌・スピロヘータ・ウイルス皮膚感染症[免疫を抑制し、感染症が悪化するおそれがある。]
-
2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.3鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎[穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。]
-
2.4潰瘍(ベーチェット病は除く。)、第2度深在性以上の熱傷・凍傷[組織修復・肉芽形成を抑制し、治癒が遅延するおそれがある。]
効能・効果
用法・用量
通常、1日1~数回、適量を患部に塗布する。
使用上の注意
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法(ODT)により、発育障害をきたすおそれがある。また、おむつは密封法(ODT)と同様の作用があるので注意すること。
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法(ODT)等の使用に際しては注意すること。一般に高齢者では副作用があらわれやすい。
相互作用
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 〈大量 | 頻度不明 |
| 〈長期連用により〉ステロイド皮膚(皮膚萎縮 | 1〜5%未満 |
| 〈長期連用により〉ステロイド酒皶・口囲皮膚炎(ほほ | 頻度不明 |
| 〈長期連用により〉色素脱失処置:上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ | 1%未満 |
| ステロイド痤瘡処置:上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ | 1〜5%未満 |
| 丘疹 | 頻度不明 |
| 副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 | 頻度不明 |
| 副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 | 1%未満 |
| 副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り替えること。 | 1〜5%未満 |
| 口囲等に潮紅 | 頻度不明 |
| 多毛処置:上記症状があらわれた場合には徐々にその使用を差しひかえ | 頻度不明 |
| 密封法(ODT)により〉下垂体・副腎皮質系機能の抑制 | 頻度不明 |
| 抗菌剤等を併用し | 1〜5%未満 |
| 接触皮膚炎 | 1〜5%未満 |
| 毛のう炎等)〈密封法(ODT)の場合に起こりやすい。〉処置:適切な抗真菌剤 | 1〜5%未満 |
| 毛細血管拡張 | 1〜5%未満 |
| 毛細血管拡張を生じる) | 頻度不明 |
| 症状がすみやかに改善しない場合には使用を中止すること。 | 1〜5%未満 |
| 瘙痒 | 1〜5%未満 |
| 発疹 | 頻度不明 |
| 白癬等) | 1〜5%未満 |
| 皮膚の刺激感 | 1〜5%未満 |
| 皮膚の真菌性感染症(カンジダ症 | 1〜5%未満 |
| 紫斑) | 1〜5%未満 |
| 細菌性感染症(伝染性膿痂疹 | 1〜5%未満 |
| 膿疱 | 頻度不明 |
| 長期にわたる広範囲の使用 | 頻度不明 |
| 魚鱗癬様皮膚変化 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
炎症の初発反応においてはアラキドン酸が生成され、さらに炎症関与物質のプロスタグランジンやロイコトリエン等が生成される。このアラキドン酸生成に関わる酵素(ホスホリパーゼA2)を阻害するのが特異性蛋白リポコルチンであり、コルチコステロイドはこのリポコルチンを生成させることにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている。
18.2 抗炎症作用
デキサメタゾンプロピオン酸エステルは毛細血管透過性亢進(ラット)を抑制し、カラゲニン足蹠浮腫(ラット)、カラゲニン肉芽のう(ラット)、ろ紙肉芽腫(ラット)実験炎症モデルに対して消炎作用を示した。また、塩化ピクリル誘発遅延型アレルギー性皮膚炎(マウス)及びクロトン油誘発皮膚炎(ラット、マウス)に対しても耳朶皮膚反応抑制作用を示した23),24)。
18.3 血管収縮試験
健康成人男子を対象とした血管収縮試験の結果、ベタメタゾン吉草酸エステルに比して優れ、また、ベタメタゾンジプロピオン酸エステルに比して同等以上の血管収縮作用が認められた25)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回塗布時
健康成人男子の背部皮膚にデキサメタゾンプロピオン酸エステルとして5mg(塗布面積900cm2)を塗布し、密封包帯法で24時間適用して経時的に血漿中のデキサメタゾンプロピオン酸エステル及びその代謝物濃度を測定した結果、デキサメタゾンプロピオン酸エステルの血漿中濃度は72時間までほとんど100pg/mL以下の低値を示した。一方、代謝物であるDX-17Pは塗布後徐々に増加し、DXはDX-17Pよりやや遅れて増加し、それぞれ12~24時間で150~160pg/mL(DX-17P)、32時間で約200pg/mL(DX)の最高血漿中濃度を示した後、漸減した2)。
- 16.1.2連続塗布時
単回塗布と同様の方法で24時間ごとに5回繰り返し処置して測定した結果、デキサメタゾンプロピオン酸エステルの血漿中濃度は塗布期間中最高値30~50pg/mLと低い値を示し、DX-17P及びDXは塗布期間中4日目まで漸増し、除去後は徐々に減少した2)。
16.4 代謝
デキサメタゾンプロピオン酸エステルは組織中又は血漿中のエステラーゼにより21位のエステルが加水分解され、17-プロピオン酸デキサメタゾン(DX-17P)を経てデキサメタゾン(DX)に代謝される。さらに尿中では酸化された17-プロピオン酸6β-ヒドロキシデキサメタゾン(6β-OH-DX-17P)及び6β-ヒドロキシデキサメタゾン(6β-OH-DX)等が確認されているが、尿中排泄率は低い2)。
16.5 排泄
- 16.5.1単回塗布時の尿中排泄
健康成人男子の背部皮膚にデキサメタゾンプロピオン酸エステルとして5mg(塗布面積900cm2)を塗布し、密封包帯法で24時間適用した結果、投与後3日間の尿中累積排泄量は投与量の0.30~0.56%であった2)。
- 16.5.2連続塗布時の尿中排泄
単回塗布と同様の方法で24時間ごとに5回繰り返し処置して測定した結果、尿中累積排泄率は塗布期間中徐々に増加したが、除去後はほとんど増加せず、投与開始後12日間の尿中累積排泄量は総投与量の0.22~0.51%であった2)。