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定型欠神発作（小発作）
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小型（運動）発作［ミオクロニー発作、失立（無動）発作、点頭てんかん（幼児けい縮発作、BNSけいれん等）］
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の患者
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2.2妊婦又は妊娠している可能性のある女性
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2.3重篤な肝障害のある患者
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2.4重篤な腎障害のある患者
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2.5重篤な血液障害のある患者
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2.6網膜・視神経障害のある患者
効能・効果
用法・用量
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トリメタジオンとして、通常成人1日1.0gを毎食後3回に分割経口投与する。症状、耐薬性に応じて適宜漸増し、治療効果がみられるまで増量するが、最高1日2.0gを限度とする。
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小児においては、成人量を基準として体重により決定する。
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症状、耐薬性に応じて適宜増減する。
使用上の注意
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8.1混合発作型では、単独投与により大発作の誘発又は増悪を招くことがある。
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8.2連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
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8.3眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
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8.4本剤の投与により羞明、複視、視覚障害があらわれることがあるため、定期的に視力検査を行うことが望ましい。
9.2 腎機能障害患者
- 9.2.1重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。血中濃度が上昇するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
- 9.3.1重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。血中濃度が上昇するおそれがある。
9.5 妊婦
投与しないこと。妊娠中に本剤を単独又は併用投与されたてんかん患者の中に、奇形を有する児（口唇裂、口蓋裂、心奇形等）を出産した例が非服薬群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど用量に留意すること。生理機能（肝機能、腎機能）が低下していることが多い。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| 不眠 | 頻度不明 |
| 体重減少 | 頻度不明 |
| 倦怠感 | 頻度不明 |
| 出血傾向 | 頻度不明 |
| 性格変化 | 頻度不明 |
| 悪心・嘔吐 | 頻度不明 |
| 猩紅熱様・麻疹様・中毒疹様発疹 | 頻度不明 |
| 白血球減少 | 頻度不明 |
| 眠気 | 頻度不明 |
| 眩暈 | 頻度不明 |
| 神経過敏 | 頻度不明 |
| 羞明 | 頻度不明 |
| 脱毛 | 頻度不明 |
| 腎障害 | 頻度不明 |
| 血圧降下 | 頻度不明 |
| 血小板減少 | 頻度不明 |
| 複視 | 頻度不明 |
| 視覚障害 | 頻度不明 |
| 運動失調 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
| 食欲不振 | 頻度不明 |
| 黄疸等の肝障害 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
トリメタジオンではフェニトインでほとんど作用の認められないペンテトラゾールけいれんに対する拮抗作用が最も強くあらわれるのに対し4),5)、フェニトインで特徴的とされる最大電撃けいれんに対する作用は、相当大量を用いないと認められない5),6)。また、脊髄におけるpost-tetanic potentiation（PTP）を減少させる作用もみられない7)。これらのことから、本剤の作用様式はフェニトインとは全く異なっていることが示唆される。
18.2 けいれんに対する拮抗作用
トリメタジオンは、動物実験において、電撃けいれん（ラット、ネコ、ウサギ）4),5),6)、ペンテトラゾールけいれん（マウス、ラット）4),5)およびストリキニーネけいれん（マウス）4)に対して拮抗作用を有する。
18.3 その他の作用
トリメタジオンには、視床のcentral lateral nucleus の電気刺激による後発射の閾値上昇作用（ネコ）8)やペンテトラゾール（中等量）静注によりもたらされる小発作様脳波所見を抑制する作用（ウサギ）9)も認められる。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
［健康成人（外国人）、600mg 1回投与］1)
| Tmax（hr） | Cmax（μg/mL） | t1/2（hr） |
|---|---|---|
| 0.5 | 14 | 16 |
16.4 代謝
主として肝臓で脱メチル化されてジメタジオン（活性あり）になる2)。
16.5 排泄
- 16.5.1排泄経路
主として尿中
- 16.5.2排泄率
投与後48時間における尿中排泄率はトリメタジオンとして0.8%、ジメタジオンとして1.9%であった3)。（健康成人、4mg/kg投与）