ボレースプレー1%

日本薬局方ブテナフィン塩酸塩スプレー

添付文書改訂 2023年07月01日

禁忌あり警告 未登録 重大な副作用 0件相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記の皮膚真菌症の治療
白癬：足部白癬、股部白癬、体部白癬
癜風

用法・用量

1日1回患部に噴霧する。

使用上の注意

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

9.7 小児等

9.7.1低出生体重児又は新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2乳児又は3歳以下の幼児では、刺激感、発赤等があらわれやすいので、このような症状があらわれた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名	頻度
そう痒	1〜5%未満
亀裂	頻度不明
刺激感	1〜5%未満
局所の発赤・紅斑	1〜5%未満
接触皮膚炎	1〜5%未満
水疱	1〜5%未満
糜爛	頻度不明
落屑	1%未満

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

スクアレンのエポキシ化反応阻害に基づいて、真菌細胞膜の構成成分であるエルゴステロールの合成を阻害する5),6) 。

18.2 抗真菌作用

18.2.1抗真菌活性

ブテナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）及び癜風菌（Malassezia furfur）に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である7),8) （in vitro）。

菌種	株数	MIC（μg/mL）幾何平均（最小～最大）
Trichophyton rubrum	41	0.007（0.0015～0.025）
Trichophyton mentagrophytes	22	0.012（0.006～0.025）
Microsporum canis	14	0.024（0.0125～0.05）
Epidermophyton ﬂoccosum	3	0.016（0.006～0.025）
Malassezia furfur	6	3.13（1.56～6.25）※

培地：Sabouraud dextrose agar, ※Medium C

18.2.2実験的白癬治療効果

Trichophyton mentagrophytesによるモルモット背部白癬モデル及び足部白癬モデルに対して、1日1回の塗布で治療効果を認めた9),10) 。

	治療日数	菌陰性化率
ブテナフィン塩酸塩クリーム1%	20日	88.5%
ブテナフィン塩酸塩外用液1%	20日	89.2%

感染後10日目から治療

	治療日数	菌陰性化率
ブテナフィン塩酸塩外用液1%	4日	100%
ブテナフィン塩酸塩外用液1%	10日	100%

感染後2日目から治療

18.3 皮膚貯留性

モルモットの背部皮膚面にブテナフィン塩酸塩外用液1%を塗布し、24、48又は72時間後にTrichophyton mentagrophytesを接種した実験では、24及び48時間で感染は完全に予防された9) 。さらにブテナフィン塩酸塩の皮膚中濃度を測定した結果、24、48、72時間のいずれにおいてもT.mentagrophytesの最小殺菌濃度（0.012μg/mL）をはるかに上回る皮膚中濃度が維持されていた。

薬物動態

16.1 血中濃度

16.1.1単回投与

健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときの血漿中濃度は、12時間（塗布終了時）で最高となりCmaxは4.0ng/mL、消失半減期は23.4時間であった1) 。

16.1.2反復投与

健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを7日間反復投与したとき、最高血漿中濃度は2日目以降4.3～4.8ng/mLでほぼ一定となった1) 。

16.2 吸収

健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときのブテナフィン塩酸塩の回収率は77.9%であった1) 。

16.4 代謝

健康成人の背部皮膚表面500cm2にブテナフィン塩酸塩クリーム1%5gを単回投与（12時間塗布）したときの代謝物の検索を行ったところ、尿中にごく微量の未変化体が認められたのみであった1) 。