内痔核に伴う症状の緩解
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
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2.2トリベノシド又はアニリド系局所麻酔剤（リドカイン等）に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常1回1個ずつ（トリベノシドとして200mg、リドカインとして40mg）、1日2回朝夕肛門内に挿入する。 症状に応じて適宜増減する。
使用上の注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1他の薬剤や食物等に対する過敏症の既往歴のある患者
発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。
- 9.1.2気管支喘息、アレルギー性鼻炎等アレルギー疾患の患者及びそれらの既往歴のある患者
発疹等の過敏症状発現頻度が高い傾向にある。
- 9.1.3他のトリベノシド製剤又はリドカイン製剤が併用される患者
トリベノシド又はリドカインの血中濃度が上昇する。
- 9.1.4関節リウマチの患者
トリベノシドの経口投与による動物実験（ラット）でアジュバント関節炎を増強させる傾向が報告されている1) 。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| クマリン系抗凝固剤 ワルファリンカリウム |
クマリン系抗凝固剤の作用を増強することがあるので、併用する場合は抗凝固剤の用量を調節するなど注意すること。 | 機序は不明であるが、ラットによるプロトロンビン時間を指標とした試験で、トリベノシドはクマリン系抗凝固剤ジクマロールの作用を増強するとの報告がある1) 。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 動悸 | 頻度不明 |
| 嘔気 | 頻度不明 |
| 局所の刺激感 | 頻度不明 |
| 接触性皮膚炎 | 頻度不明 |
| 発疹 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
作用機序は明確ではない。
18.2 抗浮腫作用
本剤を直腸内に投与することにより、トリベノシドは、クロトン油混合液によるラットの直腸肛門部浮腫に対して抑制作用を示した5) 。
18.3 創傷治癒促進作用
トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比（5：1）の軟膏状として塗布することにより、トリベノシドは、ラットの背部皮膚に作成した創傷に対して治癒促進作用を示した6) 。
18.4 循環障害改善作用
トリベノシド溶液を直腸粘膜に投与することにより、トロンビンによるラットの直腸粘膜血流量低下に対して抑制作用を示した7) 。
18.5 表面麻酔作用
トリベノシドとリドカインを本剤と同一配合比（5：1）の軟膏状として角膜に塗布することにより、リドカインは、モルモットの角膜反射を指標とする方法において、表面麻酔作用を示した6) 。
薬物動態
16.1 血中濃度
14C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後に最高血中濃度を示し、1～6時間後に緩やかな減少がみられた2) 。
16.2 吸収
14C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、血漿中放射能のピークは、投与1時間後にみられ、その値は同量経口投与した場合の約1/3であり、投与24時間後までの血中濃度曲線下面積は、同量を経口投与した場合の約60%であった2) 。
16.3 分布
14C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、直腸肛門部組織中の1～24時間の平均放射能は、経口投与の場合に比べ約50倍高かった2) 。
16.4 代謝
14C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与1時間後の直腸粘膜組織中では、放射能の約70%が未変化体であった2) 。
16.5 排泄
14C-トリベノシド（10mg/kg）を含有する坐剤をラットに直腸内投与したとき、投与4時間の尿及び糞への排泄率は、それぞれ19.0%、49.8%であった。それに続く24時間では尿5.8%、糞15.2%が排泄され、48時間までの尿及び糞への放射能の排泄率は、約90%であった2) 。