- 〈適応菌種〉
ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、プロテウス属、緑膿菌
- 〈適応症〉
外耳炎、中耳炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
添付の溶解液で溶解し、1mL当りホスホマイシンナトリウムとして30mg（力価）の溶液とし、通常、10滴（約0.5mL）を1日2回点耳する。 なお、症状により適宜回数を増減するが、難治性あるいは遷延性の重症例では、1日4回まで点耳回数を増加する。
使用上の注意
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8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
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8.2使用中に感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す徴候があらわれた場合には、使用を中止すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい感 | 頻度不明 |
| 過敏症状 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す11)。
18.2 in vitro抗菌作用
ホスホマイシンはグラム陽性菌、グラム陰性菌に対し殺菌的に作用し、特に、黄色ブドウ球菌、緑膿菌、プロテウス属等の化膿性中耳炎の主な原因菌に対し優れた抗菌力を示した12),13)。
18.3 実験的中耳炎に対する治療効果
モルモットの中耳内に黄色ブドウ球菌あるいは緑膿菌を感染させ作成した実験的急性中耳炎に対し、本剤0.1mLを、黄色ブドウ球菌感染では単回投与、緑膿菌感染では1日1回7日間投与した結果、治療効果が認められた14),15)。
薬物動態
16.1 血中濃度
慢性化膿性中耳炎急性増悪症の患者（n＝3）に、本剤を0.5mL点耳し、10分間耳浴した後の血清中濃度を測定した結果では、耳浴終了後30～60分での薬剤の血清中濃度は0.010～0.084μg/mLで、血清中への移行はわずかであった2)。
16.3 分布
- 16.3.1耳漏中濃度
ホスホマイシンナトリウムの300μg/mL（0.03％）注）の溶液0.5mLを慢性化膿性中耳炎の患者（n＝5）に点耳し、10分間耳浴して耳漏中濃度を測定した結果では、耳浴終了後10～120分にわたり、耳漏中に20μg/mL以上のホスホマイシンが認められた。 また、耳漏中の半減期は、およそ0.9時間であった3)。
注）本剤1バイアルを添付の溶解液に溶解したときの溶液の濃度は30mg/mL（3％）である。