ホスミシン錠500

ホスホマイシンカルシウム水和物

添付文書改訂 2023年07月01日

効能・効果

ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌、カンピロバクター属

深在性皮膚感染症、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎

通常、成人はホスホマイシンとして1日量2～3g（力価）を3～4回に分け、小児はホスホマイシンとして1日量40～120mg（力価）/kgを3～4回に分け、それぞれ経口投与する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

肝障害が悪化するおそれがある。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

減量するなど注意すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している。

記載なし

副作用名	頻度
Al-P	頻度不明
ALT	頻度不明
AST	頻度不明
BUN上昇	頻度不明
LDHの上昇等の肝機能異常	頻度不明
ほてり	頻度不明
下痢・軟便	頻度不明
倦怠感	頻度不明
口内炎	頻度不明
嘔吐	頻度不明
嘔気	頻度不明
好酸球増多	頻度不明
心悸亢進	頻度不明
浮腫	頻度不明
消化不良	頻度不明
瘙痒感	頻度不明
発熱	頻度不明
発疹	頻度不明
発赤	頻度不明
眩暈	頻度不明
耳鳴	頻度不明
胃もたれ	頻度不明
胃部不快感	頻度不明
胸やけ	頻度不明
腹痛	頻度不明
腹部膨満感	頻度不明
菌交代により非感受性のクレブシエラ・オキシトカがあらわれることがある。	頻度不明
蕁麻疹	頻度不明
血小板減少	頻度不明
頭痛	頻度不明
食欲不振	頻度不明

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す18)。

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した19)。

健康成人（n＝20）にクロスオーバー法で、本剤又は旧製剤（カプセル剤）の1,000mg（力価）を1回経口投与したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは以下に示すとおりであった。この結果より、本剤とカプセル剤の生物学的同等性が証明された2)。

図　血清中濃度推移

平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま尿中に排泄される。

本剤との生物学的同等性が確認されているカプセル剤では、健康成人（n＝3）に1,000mg（力価）を経口投与したとき、24時間までの尿中回収率は、28.4％であった3)。