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Clinical snapshot

ホスミシンドライシロップ400

ホスホマイシンカルシウム水和物

添付文書改訂 2023年07月01日
禁忌 未登録 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌、カンピロバクター属

  • 〈適応症〉

深在性皮膚感染症、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、中耳炎、副鼻腔炎

用法・用量

通常、小児はホスホマイシンとして1日量40～120mg（力価）/kgを3～4回に分け経口投与する。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

使用上の注意

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

9.3 肝機能障害患者

肝障害が悪化するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.8 高齢者

減量するなど注意すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下している。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-P 頻度不明
ALT 頻度不明
AST 頻度不明
BUN上昇 頻度不明
LDHの上昇等の肝機能異常 頻度不明
ほてり 頻度不明
下痢・軟便 頻度不明
倦怠感 頻度不明
口内炎 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
好酸球増多 頻度不明
心悸亢進 頻度不明
浮腫 頻度不明
瘙痒感 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
発赤 頻度不明
眩暈 頻度不明
耳鳴 頻度不明
腹痛 頻度不明
菌交代により非感受性のクレブシエラ・オキシトカがあらわれることがある。 頻度不明
蕁麻疹 頻度不明
血小板減少 頻度不明
頭痛 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す13)。

18.2 in vitro抗菌作用

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して殺菌的に作用した14)。

薬物動態

16.1 血中濃度

小児（n＝5）にクロスオーバー法で本剤200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの血中濃度及び薬物動態パラメータは、表1に示すとおりであった2)。

製剤 血中濃度（μg/mL） Tmax
（時間）		 Cmax
（μg/mL）
1時間 3時間 6時間
200mg（力価）/g 3.39 5.34 2.55 3 5.34
400mg（力価）/g 2.95 6.40 2.06 3 6.40

16.3 分布

  1. 16.3.1蛋白結合

平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった。

16.4 代謝

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま尿中に排泄される。

16.5 排泄

小児（n＝5）にクロスオーバー法で本剤200mg（力価）/g製剤又は400mg（力価）/g製剤を40mg（力価）/kg1回経口投与したときの投与後6時間までの尿中排泄率は、表2に示すとおりであった2)。

製剤 尿中排泄率（0～6時間）
200mg（力価）/g 9.60％
400mg（力価）/g 9.53％