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Clinical snapshot

ホスホマイシンNa静注用2g「NP」

注射用ホスホマイシンナトリウム

添付文書改訂 2023年11月01日
禁忌 あり 警告 未登録 重大な副作用 0件 相互作用 未登録

【禁忌】（次の患者には投与しないこと）

ホスホマイシンに対して過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

  • 〈適応菌種〉

ホスホマイシンに感性のブドウ球菌属、大腸菌、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア・レットゲリ、緑膿菌

  • 〈適応症〉

敗血症、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎

用法・用量

  • 〈点滴静脈内注射〉

通常、成人にはホスホマイシンとして1日2～4g（力価）、また小児には1日100～200mg（力価）/kgを2回に分け、補液100～500mLに溶解して、1～2時間かけて静脈内に点滴注射する。

  • 〈静脈内注射〉

通常、成人にはホスホマイシンとして1日2～4g（力価）、また小児には1日100～200mg（力価）/kgを2～4回に分け、5分以上かけてゆっくり静脈内に注射する。溶解には日局注射用水又は日局ブドウ糖注射液を用い、本剤1～2g（力価）を20mLに溶解する。

  • なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

  1. 8.1本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

  2. 8.2本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。

  • 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。

  • 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。

  • 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。

  1. 8.3長期投与の患者では定期的に肝機能、腎機能、血液検査を行うことが望ましい。

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質のある患者

  2. 9.1.2心不全、腎不全、高血圧症等ナトリウム摂取制限を要する患者

本剤は14.5mEq/g（力価）のナトリウムを含有する。

9.3 肝機能障害患者

肝障害が悪化するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、一般に腎機能が低下していることが多く、副作用があらわれやすい。特に心不全、腎不全、高血圧症等ナトリウム摂取制限を要する高齢者に投与する場合は用量に留意するなど注意すること。

相互作用

記載なし

副作用

その他の副作用

副作用名 頻度
Al-P 頻度不明
ALT 頻度不明
AST 頻度不明
BUN上昇 頻度不明
LDH 頻度不明
γ-GTP 頻度不明
しびれ感 頻度不明
ビリルビンの上昇 頻度不明
下痢 頻度不明
倦怠感 頻度不明
口内炎 頻度不明
口渇 頻度不明
咳嗽 頻度不明
喘息発作 頻度不明
嘔吐 頻度不明
嘔気 頻度不明
好酸球増多 頻度不明
心悸亢進 頻度不明
浮腫 頻度不明
瘙痒感 頻度不明
発熱 頻度不明
発疹 頻度不明
発赤 頻度不明
白血球減少 頻度不明
眩暈 頻度不明
紅斑 頻度不明
胸部不快感 頻度不明
胸部圧迫感 頻度不明
腎機能異常 頻度不明
腹痛 頻度不明
蕁麻疹 頻度不明
蛋白尿 頻度不明
血管痛 頻度不明
貧血 頻度不明
電解質異常 頻度不明
静脈炎 頻度不明
頭痛 頻度不明
顆粒球減少 頻度不明
食欲不振 頻度不明

薬物動態・作用機序

作用機序

18.1 作用機序

ホスホマイシンは、UDP-GlcNAcエノールピルビン酸エーテル生成を触媒するUDP-GlcNAcエノールピルビルトランスフェラーゼを不可逆的に失活させ、細胞壁ペプチドグリカン生合成の初期反応を阻害することにより抗菌活性を示す6)。

18.2 in vitro抗菌作用

ホスホマイシンは、グラム陽性菌、陰性菌に対し殺菌的に作用する。特に緑膿菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、セラチア・マルセッセンス及び多剤耐性の黄色ブドウ球菌、大腸菌に優れた抗菌作用を示した7)。

薬物動態

16.1 血中濃度

  • 〈健康成人〉
  1. 16.1.1単回投与

健康成人男性3例を対象に点滴静注したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは、以下に示すとおりであった2)。

対象者 n 投与量
（g（力価））		 溶解液量
（mL）		 投与時間
（時間）		 Cmax
（μg/mL）		 T1/2
（時間）
健康成人 3 1.0 200 1 87.3 1.5
健康成人 3 2.0 300 1 157.3 1.8
健康成人 3 2.0 300 2 98.3 1.7

図1　点滴静注後の平均血清中濃度

  • 〈成人患者〉
  1. 16.1.2単回投与

呼吸器疾患で入院中の肝・腎機能に異常の認められない成人患者6例へ静注したときの血清中濃度、薬物動態パラメータは、以下に示すとおりであった3)。

対象者 n 投与量
（g（力価））		 溶解液量
（mL）		 投与時間
（分）		 Cmax
（μg/mL）		 T1/2
（時間）
成人患者 6 1.0 20 5 74注） 1.7

注）投与30分後の血清中濃度

図2　静注後の平均血清中濃度

  • 〈小児〉
  1. 16.1.3単回投与

学童期の健康小児4例（体重20～37kg、平均28kg）にホスホマイシンナトリウム1.0g（力価）を4分間で静注したとき、30分～1時間後の血中濃度は93.8～107μg/mL、T1/2は平均1.3時間であった4)。

16.3 分布

  1. 16.3.1蛋白結合

平衡透析法により測定したヒト血清蛋白との結合率は2.16％であった5)。

  1. 16.3.2喀痰中濃度

呼吸器疾患患者5例にホスホマイシンナトリウム1.0g（力価）静注後の喀痰中濃度のピークは3時間後に認められ、平均7.0μg/mLであった3)。

16.4 代謝

ホスホマイシンは、体内で代謝されずに、大部分が未変化体のまま、尿中に排泄される2)。

16.5 排泄

健康成人3例にホスホマイシンナトリウム1.0、2.0g（力価）を1、2時間で点滴静注したとき、点滴終了後10～11時間までの尿中排泄率は、95～99％であった2)。