- 気管支喘息、アレルギー性鼻炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
-
2.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性
-
2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈気管支喘息〉
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回10mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 小児においては、通常、下記の年齢別投与量を1回量とし、1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
| 年 齢 | 1 回 投 与 量 |
|---|---|
| 5歳以上11歳未満 | ペミロラストカリウムとして5mg |
| 11歳以上 | ペミロラストカリウムとして10mg |
- 〈アレルギー性鼻炎〉
通常、成人にはペミロラストカリウムとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後（又は就寝前）に経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
- 〈効能共通〉
-
8.1本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
-
8.2本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
-
8.3本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
-
8.4本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
- 〈気管支喘息〉
- 8.5本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| Al-P上昇 | 1%未満 |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 |
| AST上昇 | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1%未満 |
| γ-GTP上昇 | 1%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 全身関節痛 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 嘔気 | 1〜5%未満 |
| 四肢等） | 1%未満 |
| 浮腫（顔面 | 1%未満 |
| 湿疹 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 胃もたれ感 | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 蛋白尿 | 1%未満 |
| 血小板増加 | 1%未満 |
| 血尿等の膀胱炎様症状 | 1%未満 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 頭がボーッとする | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 1%未満 |
| 顔面潮紅 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 鼻痛 | 1%未満 |
| 鼻腔乾燥感 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
マスト細胞のイノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca2+の流入と細胞内Ca2+の遊離を強く抑制する。また、同時にアラキドン酸遊離も阻害する。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくc-AMP増加作用の関与も示唆されている22),23),24)。
18.2 ケミカルメディエーターの遊離抑制作用（in vitro）
ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片及び末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、ラット及びモルモット肺組織からのケミカルメディエーター（ヒスタミン、LTB4、LTC4、LTD4、PGD2、TXB2、PAF等）の遊離を濃度依存的に抑制した22),25),26),27),28),29)。
18.3 Ⅰ型アレルギーに対する作用
ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応や実験的喘息、実験的アレルギー性鼻炎を用量依存的に抑制した27),30),31)。
18.4 好酸球機能抑制作用（in vitro）
ヒト好酸球遊走並びにヒト好酸球からのLTC4、ECP、EPXの遊離を濃度依存的に抑制した32),33),34)。
薬物動態
16.1 血中濃度
- 16.1.1単回投与
健康成人3名にそれぞれペミロラストカリウムとして5及び10mg/bodyを空腹時単回経口投与したときの、血漿中濃度パラメータを示す1)。
| 投与量 （mg） |
Cmax （ng/mL） |
tmax （h） |
t1/2 （h） |
AUC （ng・h/mL） |
|---|---|---|---|---|
| 5 | 416 | 1.0 | 4.31 | 2,279 |
| 10 | 723 | 1.7 | 4.74 | 5,020 |
- 16.1.2生物学的同等性試験
- 〈ペミロラストK錠5mg「NIG」〉
- (1)ペミロラストK錠5mg「NIG」とアレギサール錠5mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 投与量 （mg） |
AUC0-24 （ng・hr/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
|---|---|---|---|---|---|
| ペミロラストK錠5mg「NIG」 | 10 | 7295 ±1845 |
1028.7 ±340.0 |
2.1±1.2 | 4.36±0.90 |
| アレギサール錠5mg | 10 | 7199 ±1819 |
997.4 ±234.3 |
1.9±1.1 | 4.50±0.94 |
（平均±標準偏差、n=10）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
- 〈ペミロラストK錠10mg「NIG」〉
- (2)ペミロラストK錠10mg「NIG」とアレギサール錠10mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ペミロラストカリウムとして10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された2)。
| 投与量 （mg） |
AUC0-24 （ng・hr/mL） |
Cmax （ng/mL） |
Tmax （hr） |
T1/2 （hr） |
|
|---|---|---|---|---|---|
| ペミロラストK錠10mg「NIG」 | 10 | 6902 ±1337 |
1159.2 ±297.2 |
1.8±1.2 | 3.84±0.62 |
| アレギサール錠10mg | 10 | 6996 ±1144 |
1065.2 ±218.9 |
2.1±1.0 | 4.06±0.66 |
（平均±標準偏差、n=10）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.4 代謝
健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与し、尿中代謝物について検討したところ、大部分はグルクロン酸抱合体であった3)。
16.5 排泄
健康成人3名にペミロラストカリウムとして10mgを空腹時単回経口投与したところ、尿中排泄は、投与後12時間までに71.6%、投与後24時間までに83.5%であった3),4)。
薬価情報
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最新薬価: ¥10.90
| 年度 | 品名 | 規格 | 単位 | 薬価 | 後発品 | 適用日 | 製造販売会社 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 2026年度 |
ペミロラストK錠5mg「NIG」
本剤
4490011F2125
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5mg1錠 | 5mg1錠 | ¥10.90 | — | — | — |