アレルギー性結膜炎、春季カタル
効能・効果
用法・用量
通常、1回1滴、1日2回（朝、夕）点眼する。
使用上の注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児を対象とした臨床試験は実施していない。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| そう痒感 | 頻度不明 |
| 眼刺激 | 1%未満 |
| 眼瞼炎 | 1%未満 |
| 眼脂 | 1%未満 |
| 結膜充血 | 1%未満 |
| 結膜炎 | 頻度不明 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
ラット腹腔肥満細胞において膜のリン脂質代謝阻害によりケミカルメディエーターの遊離を抑制する6)（in vitro）。 また、ヒト肺、ヒト末梢白血球及びモルモット肺からの抗原あるいは抗IgE抗体刺激によるヒスタミン、SRS-Aなどの遊離を抑制する7)（in vitro）。
18.2 実験的アレルギー性結膜炎抑制作用
ラットを用いたⅠ型アレルギー反応による結膜の血管透過性亢進に対して静脈内投与及び点眼で強い抑制作用を示した8)。
18.3 作用持続性
ウサギ受動感作アレルギー性結膜炎に対する抑制作用を経時的に検討した結果、2時間後で約60％の最高抑制率を示した後、40～50％程度の有意な抑制作用を12時間後まで維持した9)。
18.4 生物学的同等性試験
- 18.4.1ラットの実験的結膜炎モデルに対する治療効果
ラットのアレルギー性結膜炎モデルを用いて、その治療効果を抗原惹起による漏出色素濃度の抑制率を指標として比較した。右眼を対照眼として生理食塩液を、左眼には被験物質のペミロラストK点眼液0.1％「杏林」基剤、ペミロラストK点眼液0.1％「杏林」、アレギサール点眼液0.1％を10μLずつ、抗原惹起10分前に点眼し、右眼の色素濃度に対する左眼の色素濃度の抑制率についてTukeyの多重比較検定を行った。その結果、ペミロラストK点眼液0.1％「杏林」及びアレギサール点眼液0.1％の抑制率は対照群及び基剤群と比較して有意な抑制を示し、また、両製剤間に有意な差は認められなかったことより、生物学的な同等性が確認された2)。
| 被験物質群 | 色素濃度(μg/mL) | 抑制率注1）(％) | |
|---|---|---|---|
| 右眼 （対照眼） |
左眼 | ||
| 対照 | 30.97 ±2.19 |
30.39 ±2.59 |
1.86±4.94 |
| ペミロラストK点眼液 0.1％「杏林」基剤 |
31.22 ±1.53 |
29.70 ±2.54 |
5.00±4.69 |
| ペミロラストK点眼液 0.1％「杏林」 |
31.17 ±2.04 |
7.72 ±1.39 |
75.27 ±3.86注2 注3） |
| アレギサール点眼液0.1％ | 31.60 ±1.85 |
7.47 ±0.89 |
76.35 ±2.73注2 注3） |
(平均値±標準偏差、n＝10)
注1）抑制率（％）＝（右眼の色素濃度－左眼の色素濃度）／右眼の色素濃度×100
注2）P<0.01，対照群と比較してTukeyの多重比較検定で有意差あり
注3）P<0.01，基剤群と比較してTukeyの多重比較検定で有意差あり
薬物動態
16.3 分布
0.1％ペミロラストカリウム点眼液50μLをウサギに点眼したときの眼組織中のペミロラスト濃度は、結膜、角膜及び前部強膜等の外眼部では内眼部に比べて高い値を示した。角膜及び前部強膜ではペミロラスト濃度は経時的に低下したが、結膜では滞留性があり、点眼後24時間でも十分薬効を期待できる濃度を維持した。房水、虹彩・毛様体及び網脈絡膜では点眼後15～30分に最大となり、8時間以降では痕跡程度となった。水晶体、硝子体への移行はわずかであった。血漿では、点眼後15分にわずかに検出されたが、4時間では検出限界（1.0ng/mL）以下となった1)。
16.8 その他
- 16.8.1ウサギの眼組織内移行試験
ウサギの右眼にはペミロラストK点眼液0.1％「杏林」、左眼にはアレギサール点眼液0.1％をそれぞれ50μL点眼した時の結膜中のペミロラスト濃度は両製剤とも1時間で最高値を示し、2時間以降は減少したものの、8時間まで比較的高い濃度を維持し、24時間においても結膜中への滞留が認められた2)。
| 群 | 結膜中ペミロラスト濃度(ng/g wet tissue) | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 1時間 | 2時間 | 4時間 | 8時間 | 24時間 | |
| ペミロラストK点眼 液0.1％「杏林」 |
1776.5 ±1335.1 |
304.2 ±206.3 |
149.3 ±253.6 |
200.5 ±384.9 |
79.5 ±99.4 |
| アレギサール 点眼液0.1％ |
1708.0 ±1189.2 |
381.6 ±189.8 |
197.0 ±244.4 |
75.6 ±152.0 |
98.8 ±137.5 |
(平均値±標準偏差、n＝10)