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気管支喘息
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アレルギー性鼻炎
Clinical snapshot
ペミラストンドライシロップ0.5%
ペミロラストカリウム ドライシロップ
添付文書改訂
2023年03月01日
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
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2.1妊婦又は妊娠している可能性のある女性
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2.2本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
- 〈気管支喘息〉
通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.2mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
| 年 齢 | ドライシロップ1回投与量 |
|---|---|
| 1歳以上5歳未満 | 0.5g（ペミロラストカリウムとして2.5mg） |
| 5歳以上11歳未満 | 1.0g（ペミロラストカリウムとして5.0mg） |
| 11歳以上 | 2.0g（ペミロラストカリウムとして10.0mg） |
- 〈アレルギー性鼻炎〉
通常、小児にはペミロラストカリウムとして1回0.1mg/kgを1日2回、朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1回量とし、1日2回朝食後及び就寝前に、用時溶解して経口投与する。
| 年 齢 | ドライシロップ1回投与量 |
|---|---|
| 1歳以上5歳未満 | 0.25g（ペミロラストカリウムとして1.25mg） |
| 5歳以上11歳未満 | 0.5g（ペミロラストカリウムとして2.5mg） |
| 11歳以上 | 1.0g（ペミロラストカリウムとして5.0mg） |
使用上の注意
- 〈効能共通〉
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8.1本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤、抗ヒスタミン剤等と異なり、すでに起こっている発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
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8.2本剤の使用によりステロイド維持量を減量し得た患者で、本剤の投与を中止する場合は、原疾患再発のおそれがあるので、注意すること。
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8.3本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
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8.4本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。
- 〈気管支喘息〉
- 8.5本剤を投与中、大発作をみた場合は、気管支拡張剤あるいはステロイド剤を投与する必要がある。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児発育遅延が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
相互作用
記載なし
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| ―― | 1〜5%未満 |
| Al-P上昇 | 1%未満 |
| ALT上昇 | 1〜5%未満 |
| AST上昇 | 1〜5%未満 |
| BUN上昇 | 1%未満 |
| γ-GTP上昇 | 1%未満 |
| そう痒 | 1%未満 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 便秘 | 1%未満 |
| 倦怠感 | 1%未満 |
| 全身関節痛 | 1%未満 |
| 口内炎 | 1%未満 |
| 口渇 | 1%未満 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 嘔気 | 1〜5%未満 |
| 四肢等） | 1%未満 |
| 浮腫（顔面 | 1%未満 |
| 湿疹 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1〜5%未満 |
| 胃もたれ感 | 1%未満 |
| 胸やけ | 1%未満 |
| 腹痛 | 1〜5%未満 |
| 蕁麻疹 | 1%未満 |
| 蛋白尿 | 1%未満 |
| 血小板増加 | 1%未満 |
| 血尿等の膀胱炎様症状 | 1%未満 |
| 貧血 | 1%未満 |
| 頭がボーッとする | 1%未満 |
| 頭痛 | 1%未満 |
| 頻尿 | 1%未満 |
| 顔面潮紅 | 1%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
| 鼻痛 | 1%未満 |
| 鼻腔乾燥感 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
イノシトールリン脂質代謝を阻害することにより、ケミカルメディエーターの遊離に重要な要素である細胞外Ca2+の流入と細胞内Ca2+の遊離を強く抑制し、また同時に、アラキドン酸遊離も阻害することが、ラット肥満細胞において認められている。更にホスホジエステラーゼ阻害に基づくc-AMP増加作用の関与も示唆されている9),10),11)。
18.2 ケミカルメディエーター遊離抑制作用
ヒト肺組織、鼻粘膜擦過片、末梢白血球、ラット腹腔浸出細胞、肺組織、モルモット肺組織からのヒスタミン、ロイコトリエン（B4、D4、SRS-A）、プロスタグランジンD2、トロンボキサンA2、PAFの遊離を用量依存的に抑制する（in vitro）9),10),11),12),13),14),15)。
18.3 好酸球機能抑制作用
ヒト好酸球のPAF刺激による遊走を抑制し、ヒト好酸球からのロイコトリエンC4、ECP遊離を抑制するほか、モルモット好酸球からのEPO、活性酸素遊離を抑制する（in vitro）16),17)。
18.4 Ⅰ型アレルギー反応に対する作用
ラット及びモルモットの受身皮膚アナフィラキシー（PCA）反応を抑制する。また、ラット及びモルモットでの実験的喘息・鼻炎を抑制する13),18),19)。
薬物動態
16.1 血中濃度
小児の気管支喘息患者6例（7～13歳、体重19～35kg）にペミロラストカリウム0.2mg/kgを食後経口投与したところ、投与後1.5時間で最高血漿中濃度（Cmax）0.682μg/mLに達し、半減期（T1/2）は4.12時間であった1)。
16.2 吸収
ペミロラストカリウム5mg錠、10mg錠及びドライシロップの生物学的同等性試験を12名の健康成人男子を対象として行った結果、3製剤は生物学的に同等であった2)。
16.5 排泄
小児の気管支喘息患者6例（7～13歳、体重19～35kg）にペミロラストカリウム0.2mg/kgを食後経口投与したところ、投与後12時間以内に投与量の約70%が尿中に排出され、その大部分はグルクロン酸抱合体であった1)。