ペキロンクリーム0.5%

アモロルフィン塩酸塩クリーム

添付文書改訂 2024年07月01日

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

下記の皮膚真菌症の治療 ○白癬：足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬 ○皮膚カンジダ症：指間びらん症、間擦疹（乳児寄生菌性紅斑を含む）、爪囲炎 ○癜風

1日1回患部に塗布する。

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。

記載なし

アモロルフィン塩酸塩は、真菌のエルゴステロール生合成経路上のΔ14-レダクターゼ反応及びΔ8-Δ7-イソメラーゼ反応の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される5)。

18.2.1アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌（Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属）、酵母類（Candida属）、黒色真菌（Fonsecaea compactum等）及び癜風菌（Malassezia furfur）に強い抗真菌作用を有した6)（in vitro）。
18.2.2表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するMIC（最小発育阻止濃度）は次のとおりである7),8)。

菌種	株数	MIC（μg/mL）
Trichophyton rubrum Trichophyton mentagrophytes Microsporum canis Epidermophyton floccosum Candida albicans Malassezia furfur	112 65 3 2 39 28	≦0.0012～ 0.02 ≦0.0012～ 0.08 0.005 ～ 0.01 ≦0.0012～ 0.0024 0.01 ～10 0.31 ～ 1.25

18.2.3アモロルフィン塩酸塩はT.mentagrophytesに対して0.001μg/mLの濃度で、またC.albicansでは1μg/mLの濃度で殺真菌作用を示した9)（in vitro）。

T.mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを感染後5日目から1日1回14日間局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した10)。

感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを1回塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた11)。

健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注1)）を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。

健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注1)）を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後2日目まで、すべての被験者で血清中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。

ラットの背部皮膚面に3H-アモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム100mgを単回塗布したとき、塗布後24時間で角質層から基底層に至る表皮及び真皮、皮下組織への浸透、拡散が認められた2)。

健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム3g（アモロルフィンとして30mg注1)）を塗布したとき、塗布後48時間までのいずれの測定時においても、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。

健康成人男性5名の背部（15×20cm）にアモロルフィン塩酸塩1%クリーム1g（アモロルフィンとして10mg注1)）を朝、夕の2回、7日間塗布したとき、投与期間中および最終投与後1日目において、すべての被験者で尿中にはアモロルフィンは検出されなかった1)。

注1)本剤の承認された濃度は0.5%である。