下記疾患にもとづく気管支痙攣の緩解
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気管支喘息
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気管支炎
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喘息様気管支炎
【禁忌】（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能・効果
用法・用量
通常、乳幼児に対し、1日0.75mL（サルブタモールとして0.3mg）/kgを3回に分けて経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減するが、標準投与量は、通常、 1歳未満 3～6mL（サルブタモールとして1.2～2.4mg） 1～3歳未満 6～9mL（サルブタモールとして2.4～3.6mg） 3～5歳未満 9～15mL（サルブタモールとして3.6～6mg） を1日量とし、1日3回に分けて経口投与する。
使用上の注意
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8.1用法及び用量どおり正しく使用しても効果が認められない場合は、本剤が適当でないと考えられるので、投与を中止すること。なお、小児に投与する場合には、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分に行うこと。
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8.2過度に使用を続けた場合、不整脈、場合により心停止を起こすおそれがあるので、使用が過度にならないよう注意すること。
9.1 合併症・既往歴等のある患者
- 9.1.1甲状腺機能亢進症の患者
甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.2高血圧の患者
α及びβ1作用により血圧を上昇させるおそれがある。
- 9.1.3心疾患を有する患者
β1作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.4糖尿病の患者
グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。
- 9.1.5低酸素血症の患者
血清カリウム値をモニターすることが望ましい。低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（マウス）で催奇形作用が報告されている1)。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
| カテコールアミン • アドレナリン イソプレナリン塩酸塩等 |
不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがある。 | アドレナリン、イソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミン併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。 そのため、不整脈を起こすことがある。 |
| キサンチン誘導体 ステロイド剤 利尿剤 |
低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行うこと。 |
キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。 ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。 |
副作用
その他の副作用
| 副作用名 | 頻度 |
|---|---|
| めまい | 頻度不明 |
| 下痢 | 1%未満 |
| 下肢疼痛 | 頻度不明 |
| 不整脈 | 頻度不明 |
| 口内炎 | 頻度不明 |
| 口渇 | 頻度不明 |
| 嘔吐 | 1%未満 |
| 心悸亢進 | 1〜5%未満 |
| 悪心 | 1%未満 |
| 振戦 | 1〜5%未満 |
| 浮腫 | 頻度不明 |
| 湿疹 | 1%未満 |
| 潮紅 | 頻度不明 |
| 瘙痒感 | 頻度不明 |
| 発汗 | 1%未満 |
| 発疹 | 1%未満 |
| 眠気 | 1%未満 |
| 睡眠障害 | 頻度不明 |
| 筋痙攣 | 頻度不明 |
| 脈拍増加 | 1%未満 |
| 興奮 | 頻度不明 |
| 落ち着きのなさ | 頻度不明 |
| 蕁麻疹 | 頻度不明 |
| 血圧低下 | 1%未満 |
| 血圧変動 | 1%未満 |
| 血管性浮腫 | 頻度不明 |
| 頭痛 | 1〜5%未満 |
| 食欲不振 | 1%未満 |
薬物動態・作用機序
作用機序
18.1 作用機序
サルブタモールは短時間作用性β2刺激剤であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し細胞内の環状アデノシン一リン酸を増加させることで、気管支平滑筋を弛緩させる。
18.2 β2受容体選択性
モルモットにサルブタモールを経口投与した実験において、サルブタモールはβ2受容体刺激による気管支拡張作用が強く、一方β1受容体刺激による心刺激作用は弱いことが明らかにされており、β2受容体に選択的に作用する性質を有する8)。
18.3 気管支拡張作用
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18.3.1モルモットにサルブタモールを経口投与し、1時間後に1%ヒスタミン0.5mLを噴霧して気管支収縮を誘発したところ、サルブタモール0.3～10.0mg/kg投与群において喘息指数注）の軽減及び窒息性気管支収縮に対する抑制効果が認められた9)。 注）喘息指数：ヒスタミン又はメタコリン噴霧後5分間、1分毎に発現する症状を採点（例；変化なし：0、チアノーゼ・軽度の呼吸不整：1……等）し、5回の和で示す。
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18.3.2無麻酔モルモットにアセチルコリン溶液を噴霧して誘発させた気管支収縮に対し、サルブタモールの1mg/kg経口投与群では30分～4時間、5mg/kg経口投与群では4～6時間にわたり抑制効果を示した8)。
薬物動態
16.3 分布
ラットに3H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、投与後1～2時間で血中及び各組織内濃度は最高値に達し、肝臓、脂肪、筋肉で高く、次いで腎臓、肺、心臓、脾臓の順であり、脳にはほとんど移行しなかった3)。
16.4 代謝
ラット、ウサギ経口投与時の排泄物中の主代謝産物はグルクロン酸抱合体であり、ラットにおける胆汁排泄研究では肝臓中でつくられていることが示されている3)。
16.5 排泄
ラットに3H標識サルブタモール25mg/kgを単回経口投与した結果、尿中には投与後48時間以内に投与量の約60%が排泄された。また、同様に100mg/kgを1日2回5日間経口投与した結果、尿中には投与量の約60～65%が排泄され、その約40%がグルクロン酸抱合体であった3)。